Айвест Инструкция по применению
Показания к применению
- аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: дезлоратадин 5,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 61,70 мг; повидон К-30 6,80 мг; кальция стеарат 0,70 мг; кроскармеллоза натрия 4,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,88 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,94 мг, тальк 0,70 мг, титана диоксид 0,48 мг.
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг - 10 шт с инструкцией по применению в уп.
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе почти белого или белого c кремоватым оттенком, или белого с розоватым оттенком цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 таблетке (5 мг) один раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Применяйте лекарственный препарат Айвест® Канон только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Детям
Частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из перечисленных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особые указания
Исследований эффективности лекарственного препарата при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В рекомендованной дозе лекарственный препарат Айвест® Канон не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Однако следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких нежелательных реакций, как головокружение и сонливость. При появлении данных нежелательных реакций следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дезлоратадину или лоратадину;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин). Необходимо соблюдение осторожности при применении у пациентов с судорогами в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение лекарственного препарата Айвест® Канон противопоказано при беременности (недостаточно данных об эффективности и безопасности).
Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата Айвест® Канон в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (>1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).
У детей в возрасте 12 - 17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны психики
Очень редко - галлюцинации.
Частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто - головная боль.
Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Частота неизвестна - удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - сухость во рту.
Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Частота неизвестна - желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко - миалгия.
Общие расстройства
Часто - повышенная утомляемость.
Очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Частота неизвестна - астения.
Пострегистрационный период.
Передозировка
Симптомы: Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой дозы) в течение 10 дней не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при
гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинически значимое взаимодействие в исследованиях с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, флуоксетином и циметидином не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя. Поэтому, дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Одновременное употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Лекарственный препарат Айвест® Канон не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (практически не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата Айвест® Канон начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается 24 часа.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) - приблизительно через 3 ч.
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено.
Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который, в свою очередь, подвергается глюкуронидации. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.
Выведение.
Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и кишечником (7%). Период полувыведения (Т1/2) составляет
в среднем 27 ч.
