Аналоги по действующему в-ву:

Бипериден (Biperiden)

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - 1 мл: активное вещество: биперидена лактат - 5 мг вспомогательные вещества: натрия лактат; вода для инъекций Раствор для внутривенного или внутримышечного введения, 5 мг/мл. В ампуле (вместимость 2 мл) бесцветного стекла гидролитического типа 1, с пережимом и точкой белого цвета на верхней части ампулы или цветным кольцом излома, 1 мл. Маркировка ампул может производиться двумя способами: наклеивание этикетки или нанесение маркировки методом цветной печати на стекле. 5 амп. в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметезированная), в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Раствор: прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема внутрь Tmax — 0,5–2 ч, Cmax — 1,01–6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91–94%. Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин. Выведение Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T1/2первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы — 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов T1/2 может увеличиться до 38 ч.

Фармакодинамика

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Показания к применению

синдром паркинсонизма у взрослых; экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).

Противопоказания к применению

повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата; закрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ;ЖКТ. С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и детям

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре. Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота. Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление). Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД. Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи. Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Дозировка

Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня. Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые — для быстрого достижения терапевтического ответа можно назначать 2,5–5 мг препарата Акинетон (0,5–1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций). Детям до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции; до 6 лет — 2 мг (0,4 мл); до 1 года — 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить при развитии побочных эффектов во время введения. Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения. Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/мвведения 5–10 мг (1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой. Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс. Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.

Инструкция

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.