Аналоги по действующему в-ву:

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) — 250 мг — 500 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; кремний коллоидный; тальк; гипромеллоза; кислота сорбиновая; титана диоксид; макрогол 6000; полисорбат 80; диметикон в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Раствор для инфузий — 100 мл ципрофлоксацин — 200 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота молочная; динатрия эдетат; кислоты лимонной моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная; вода для инъекций во флаконах по 100 мл; в пачке картонной 1 флакон в комплекте с держателем. Капли глазные — 1 мл ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) — 3 мг во флаконах по 5 мл в комплекте с наконечником-капельницей; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой. Вид на изломе — белая со слегка желтоватым оттенком масса.

Фармакокинетика

Таблетки При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 ч и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинно-мозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек Т1/2 составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма — почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Фармакодинамика

Таблетки и раствор для инфузий Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна. К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. Глазные капли Ципролет® является антимикробным препаратом группы фторхинолонов. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. К ципрофлоксацину чаще всего резистентны Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивы (Bacteroides) к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы. Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей резистентных, например к бета-лактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Показания к применению

инфекции мочевых путей, гонорея, воспаление легких, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, кишечные инфекции, ячмень, заражение крови.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к препарату, тяжелые нарушения функции почек, эпилепсия.

Применение при беременности и детям

нельзя назначать беременным, кормящим женщинам, детям и детям до 15 лет.

Побочные действия

аллергические реакции; отек лица, голосовых связок; боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови нарушение восприятие запаха и вкуса.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки При одновременном применении Ципролета® с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием Ципролета® и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению Т1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. При одновременном применении Ципролета® и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения. При одновременном применении Ципролета® и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего. Раствор для инфузий Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. НПВС (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmах. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,5-4,6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Дозировка

При инфекциях мочевых путей по 0,125 - 0,5 г 2 раза в день, в более тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день. Курс лечения обычно 5 - 15 дней. При гонорее 0.5 г однократно. Цифран ОД единственный в России ципрофлоксацин для однократного приема в день. Дозировка и курс лечения Цифраном ОД для различных заболеваний: Инфекции мочевыводящих путей (острые неосложненные). Доза: 500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 3 дня. Инфекции мочевыводящих путей (Легкая/Средняя). Доза: 500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней. Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней. Хронический бактериальный простатит (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 28 дней. Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней. Инфекции нижних отделов дыхательного тракта (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней. Инфекции нижних отделов дыхательного тракта (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней. Острый синусит (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 10 дней. При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема таблеток внутрь начинают с внутривенного введения препарата. Дозы для внутривенного введения по 0,1 г 2 раза в день, в других случаях - по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь. В глаза закапывают по 1-2 капли каждые 4 часа.

Передозировка

Лечение: необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. Специфический антидот неизвестен. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (

Меры предосторожности

Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. При применении глазных капель Ципролет® и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 мин.