Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды. Дозы 400 и 600 мг/сут следует принимать в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером. Пациентам, не имеющим возможности проглотить таблетку или капсулу целиком, (например детям) препарат можно принимать в разведенном виде; таблетки или содержимое капсул разводят водой или яблочным соком. Необходимое количество таблеток или содержимого капсул помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл — для таблеток 400 мг) и размешивают ложкой; в результате образуется суспензия. Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления. При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза Гливека® зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При отсутствии выраженных побочных эффектов, нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 до 600 или 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес лечения, цитогенетического ответа через 12 мес терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа. Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м2/сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером. При Ph+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза Гливека составляет 600 мг/сут. При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза Гливека® составляет 400 мг/сут. При неоперабельных и/или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При отсутствии побочных эффектов препарата и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы Гливека® с 400 до 600 или до 800 мг. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Гливеком® следует прекратить. При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза Гливека составляет 800 мг/сут. При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза Гливека® составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. При системном мастоцитозе, обусловленном аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip like1 и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут. При гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. У больных с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут. Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени Гливек® следует назначать в минимальной суточной дозе — 400 мг. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек лечение Гливеком® следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз/сут. Хотя опыт применения Гливека® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа ограничен, у данной категории больных терапию препаратом также можно начинать с 400 мг 1 раз/сут. При непереносимости Гливека® начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата. Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приемом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта. При увеличении концентрации билирубина и повышении активности трансаминаз печени в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше ВГН соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5 x ВГН и активности печеночных трансаминаз до значения менее 2,5 x ВГН. Терапию Гливеком® возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых дозу уменьшают с 400 до 300 мг/сут или с 600 до 400 мг/сут, или с 800 до 600 мг/сут; у детей — с 340 до 260 мг/м2/сут. Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения, нейтропения) При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений. При системном мастоцитозе (СМ) и гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ), обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой (начальная доза Гливека® — 100 мг), в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов =1500/мкл и тромбоцитов >=75000/мкл; - возобновить лечение Гливеком® в дозе, применяемой до прерывания терапии. При хронической фазе ХМЛ у детей и взрослых, злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях, миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях, СМ и ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых — 400 мг, для детей — 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов 1500/мкл и тромбоцитов >75000/мкл; - возобновить лечение Гливеком® в дозе, применяемой до прерывания терапии. В случае повторного снижения числа нейтрофилов =1500/мкл и тромбоцитов >=75000/мкл, а затем возобновить лечение Гливеком® в уменьшенной дозе — 300 мг (у детей — 260 мг/м2). В фазу акселерации и бластного криза ХМЛ у детей и взрослых и при Рh+ остром лимфобластном лейкозе у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых — 400 мг, для детей — 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов =1000/мкл и тромбоцитов >=20000/мкл; затем возобновить лечение Гливеком® в дозе 300 мг (у детей — 260 мг/м2). При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме (начальная доза Гливека® — 800 мг) в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов =1500/мкл и тромбоцитов >=75000/мкл; - возобновить лечение Гливеком® в дозе 600 мг. В случае повторного снижения числа нейтрофилов =1500/мкл и тромбоцитов >=75000/мкл, а затем возобновить лечение Гливеком® в уменьшенной дозе 400 мг.
Каковы основные направления использования и показания к применению препарата Гливек?
Ответ
Гливек, известный также как иматиниб, является революционным препаратом в мире таргетной терапии рака. Основные показания к применению препарата Гливек охватывают несколько видов рака и сопутствующих заболеваний.
Основным показанием является хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) - разновидность рака, возникающего из кровообразующих клеток костного мозга. Гливек превратил ХМЛ из смертельно опасного заболевания в хроническую болезнь, которая во многих случаях поддается медикаментозному лечению.
Другим важным показанием к применению препарата Гливек является лечение стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (ГИСО) - редкого, но тяжелого вида рака, возникающего в желудке или кишечнике. Препарат Гливек значительно улучшил прогноз для пациентов с этим ранее трудноизлечимым заболеванием.
Помимо ХМЛ и ГИСО, препарат Гливек показан для лечения других злокачественных опухолей и заболеваний, таких как острый лимфобластный лейкоз со специфическими хромосомными аномалиями (положительная филадельфийская хромосома), протуберанская дерматофибросаркома (редкий рак кожи) и миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания с положительной перестройкой гена PDGFR. Кроме того, Гливек может применяться при некоторых типах гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза.
Каковы потенциальные побочные эффекты и нежелательные реакции, связанные с применением препарата Гливек?
Ответ
Несмотря на то, что препарат Гливек произвел революцию в лечении рака, он все же может вызывать побочные эффекты. К ним относятся тошнота, рвота, диарея, мышечные спазмы, боли в суставах и кожная сыпь. Во многих случаях эти побочные эффекты устранимы при правильном уходе и симптоматическом лечении.
В некоторых случаях Гливек может вызывать более серьезные побочные эффекты, такие как задержка жидкости в организме, приводящая к отекам вокруг глаз или на ногах. Он также может влиять на печень и вызывать отклонения в функциональных анализах печени. В редких случаях может наблюдаться снижение функции сердца.
Также может нарушаться количество клеток крови: иматиниб может вызывать анемию, лейкопению и тромбоцитопению. Регулярные анализы крови во время лечения очень важны для контроля этих возможных изменений.
Пациенты, принимающие препарат Гливек, должны немедленно сообщать своему лечащему врачу о любых симптомах, таких как необычные кровотечения, отеки, увеличение веса, одышка, сильная усталость, пожелтение кожи или глаз, а также о любых других необычных симптомах.
Как на молекулярном уровне действует препарат Гливек при лечении таких заболеваний, как хронический миелоидный лейкоз и гастроинтестинальные стромальные опухоли?
Ответ
На молекулярном уровне Гливек действует как ингибитор тирозинкиназы. Тирозинкиназы - это типы белков, которые часто чрезмерно активны или присутствуют в больших количествах в некоторых типах раковых клеток. Они посылают важнейшие сигналы, направляющие деление и рост клеток, и их аномальная активность может привести к нерегулируемому росту клеток, что является характерным признаком рака.
При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) генетическая мутация приводит к выработке аномального белка, известного как BCR-ABL. Этот белок представляет собой тип тирозинкиназы, которая вносит значительный вклад в неконтролируемый рост лейкозных клеток. Гливек действует путем связывания с участком белка BCR-ABL, блокируя его активность и тем самым останавливая рост этих раковых клеток.
В стромальных опухолях желудочно-кишечного тракта (ГИСО) мутации часто приводят к избыточному количеству другого типа тирозинкиназы, называемой KIT. Гливек действует здесь аналогичным образом, подавляя активность белка KIT и тем самым контролируя пролиферацию клеток.
Специфически воздействуя на эти аномальные белки, Гливек может остановить или замедлить прогрессирование этих заболеваний, демонстрируя перспективность таргетной терапии в лечении рака. В отличие от традиционной химиотерапии, этот механизм также позволяет ограничить повреждение здоровых клеток, однако таргетная терапия не всегда направлена исключительно на раковые клетки, поэтому побочные эффекты все же могут возникать.
Гливек сыграл важную роль в моей борьбе с хроническим миелоидным лейкозом. Это помогло держать мое состояние под контролем, но справиться с побочными эффектами может быть непросто.
Автор отзыва: Александра
14 августа 2023
Гливек стал для меня спасением в борьбе с хроническим миелоидным лейкозом. Эта таргетная терапия позволила эффективно контролировать прогрессирование заболевания. При приеме Гливек у меня наблюдалось минимальное количество побочных эффектов и заметное улучшение качества жизни. Это мощное лекарство, которое дает надежду тем, кто борется с раком.
Автор отзыва: Ирина
17 июля 2023
Гливек стал лекарством, изменившим мою жизнь в борьбе с хроническим миелоидным лейкозом, эффективно контролирующим заболевание и дающим надежду на будущее.
Автор отзыва: Марк
17 мая 2023
Капсулы Гливек 100 мг № 120 не смогли эффективно справиться с моей лейкемией. Несмотря на размер упаковки в 120 капсул, желаемая ремиссия оказалась ограниченной. Заявленная эффективность не совпала с моим опытом, что вызывает сомнения в целесообразности применения препарата. Возможно, необходимо изучить альтернативные методы лечения лейкемии из-за ощутимых колебаний эффективности Гливека.
Автор отзыва: Владимир
03 марта 2023
Капсулы Гливек 100 мг № 120 - это стандартный вариант лечения лейкемии. Упаковка из 120 капсул отвечает различным медицинским потребностям, однако индивидуальная реакция может отличаться. Заявляя об эффективной ремиссии, "Гливек" является практичным выбором без особых отличий, подходящим для рутинного лечения лейкемии.
Автор отзыва: Ринат
02 марта 2023
Капсулы Гливек 100 мг № 120 стали спасением в моей борьбе с лейкемией. Эта упаковка из 120 капсул обеспечивает длительный запас препарата для моего лечения. С момента начала приема препарата "Гливек" моя лейкемия находится в стадии ремиссии, что свидетельствует о его поразительной эффективности. Дозировка 100 мг обеспечивает идеальный баланс между эффективностью и минимальными побочными эффектами. Гливек стал для меня краеугольным камнем терапии, дающим надежду и устойчивый контроль над моим состоянием.
