Золадекс Инструкция по применению
Код ATX
L02AE03 Гозерелин
Действующее вещество
Гозерелин*(Goserelinum)
Показания к применению
рак предстательной железы;эндометриоз;фиброма матки.
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Способ применения и дозы
П/к в переднюю брюшную стенку, взрослым мужчинам— каждые 3 мес, взрослым женщинам— каждые 12 нед.Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонoзаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 мес.По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;беременность;лактация (грудное вскармливание);детский возраст.С осторожностью: лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
Побочные эффекты
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.Новообразования: очень редко— опухоль гипофиза; неуточненной частоты— дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.Со стороны иммунной системы: нечасто— реакции гиперчувствительности; редко— анафилактические реакции.Со стороны эндокринной системы: очень редко— кровоизлияние в гипофиз.Метаболические нарушения: часто— нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто— гиперкальциемия (у женщин).Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто— снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и в редких случаях, приводившее к его отмене; часто— снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко— психотическое расстройство.Со стороны ССС: очень часто— приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившие к его отмене; часто— инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющееся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто— повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившая к его отмене; часто— алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты— алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения уровня андрогенов.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто— артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто— артралгия (у мужчин).Со стороны мочеполовой системы: очень часто— эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто— гинекомастия (у мужчин); нечасто— болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко— киста яичника (у женщин); неуточненной частоты— вагинальное кровотечение (у женщин).Прочие: очень часто— реакция в месте введения препарата (у женщин); часто— реакция в месте введения препарата (у мужчин).Лабораторные исследования: часто— снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Передозировка
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.Лечение: (в случае передозировки)— симптоматическая терапия.
Условия хранения
При температуре ниже 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Неизвестно.
Клинико-фармакологическая группа
Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоопухолевое, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакодинамика
Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 10,8 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови— 2–4 ч у больных с нормальной функцией почек. T1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
C61 Злокачественное новообразование предстательной железыD26 Другие доброкачественные новообразования маткиN80 Эндометриоз
Оплата: при получении
Доставка: условия доставки уточняйте в выбранной аптеке
