Венклекста Таблетки п/о 50мг №7 в Клине

Венклекста Таблетки п/о 50мг №7 Инструкция по применению

• Показания к применению
• Состав
• Форма выпуска
• Способ применения и дозы
• Беременным и кормящим
• Особые указания
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Условия хранения
• Условия отпуска из аптек
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика

Показания к применению

Венклекста - это соединение, используемое для лечения хронического лимфолейкоза с мутациями или без мутаций, связанных с TP53 или областью 17p, у пациентов, которые не прошли другие методы лечения.

Состав

Главное активное вещество – венетоклакс.

Остальные составляющие: коповидон (K 28), коллоидный безводный диоксид кремния (E551), полисорбат 80 (E433), стеарилфумарат натрия, гидрофосфат кальция безводный (E341), желтый оксид железа (E172), поливиниловый спирт (E1203), диоксид титана (E152), тальк (E553b).

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 7 штук в каждой.

Способ применения и дозы

Начальная доза соединения составляет 20 мг, которую постепенно увеличивают через неделю для контроля массы неопластического поражения. Вещество используется в определенных циклах, количество вводимого лекарства зависит от клинического состояния пациента и его реакции на лечение.

Обычно вводимые дозы соединения составляют от 20 мг до 400 мг в день.

Применяемые дозы препарата могут быть изменены в период лечения в зависимости от оценки функции почек и в случае появления синдрома лизиса опухоли, а также развития гематологической и негематологической токсичности.

Беременным и кормящим

Использование препарата не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Особые указания

Венклекста рекомендуется принимать утром во время еды. Во время терапии, а также за 2 дня до ее начала пациенты должны уделять особое внимание уровню гидратации и пить от 1,5 до 2 литров воды в день. Если пероральная гидратация невозможна, рекомендуется внутривенное введение жидкости.

Противопоказания

Основное ограничение – аллергия на состав медикамента.

Побочные эффекты

Самые распространенные негативные реакции представлены в виде: инфекции верхних дыхательных путей, нейтропении, анемии, гиперфосфатемии, диареи, рвоты, тошноты, запора, утомляемости.

Совместимость с другими медикаментами

Противопоказано одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4.

Совместное применение секвестрантов желчных кислот с Венклекста не рекомендуется, поскольку это может снизить абсорбцию венетоклакса.

Следует избегать применения субстратов P-gp или BCRP с узким терапевтическим индексом (например, дигоксина, дабигатрана, эверолимуса и сиролимуса) в сочетании с Венклекста.

Состав не следует применять одновременно с препаратами, содержащими экстракты зверобоя. Вещества, содержащиеся в экстракте, могут изменять метаболизм препарата.

Использование живых вакцин (в том числе аттенуированных) не рекомендуется во время лечения Венклекста и после его завершения, до восстановления B-клеток.

Передозировка

Использование слишком высоких доз препарата может вызвать синдром лизиса опухоли. Симптомы TLS (синдрома лизиса опухоли) включают боль в животе и костно-суставную боль, одышку, аритмию, тошноту, рвоту, озноб, лихорадку и неврологические симптомы, такие как спутанность сознания и судороги.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.

Условия отпуска из аптек

По назначению врача.

Фармакологическое действие

Механизм действия основан на мощном и селективном ингибиторе белка Bcl-2 с антиапоптотическими свойствами, который вызывает бессмертие неопластических клеток у пациентов с хроническим лимфолейкозом. Соединение связывается с областью связывания в Bcl-2, бороздой BH3, что приводит к увеличению проницаемости внешней митохондриальной мембраны и активации каспаз и запуску процессов, ведущих к гибели клеток.

Venclyxto оказывает цитотоксическое действие на раковые клетки, сверхэкспрессирующие Bcl-2.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация венетоклакса достигается через 5-8 часов после приема препарата. Жиры увеличивают биодоступность препарата, поэтому его следует принимать во время еды.

Вещество связывается с белками плазмы более чем на 99%.

Изоформа CYP3A4 участвует в метаболизме соединения. В результате трансформации венетоклакса образуется активный метаболит-М27, фармакологическая активность которого намного ниже, чем у исходного вещества.

Венетоклакс - слабый ингибитор транспортеров и ферментов, таких как: CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1 и OATP1B1. Вещество является субстратом для P-gp, а также для BCRP, а также обладает свойствами, ингибирующими активность этих молекул.

Venetoclax практически полностью выводится с фекалиями в неизмененном (примерно 20%) и метаболизированном виде. Лишь небольшая часть соединения выводится почками. Период полувыведения вещества составляет от 19 до 26 часов.