Нольпаза Таблетки 40мг №28 Инструкция по применению
Код ATX
A02BC02 Пантопразол
Действующее вещество
Пантопразол*(Pantoprazolum)
Показания к применению
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика;эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в т.ч., связанные с приемом НПВС);гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. неэрозивная рефлюксная болезнь— НЭРБ);синдром Золлингера-Эллисона;эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Состав
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.ядроактивное вещество:пантопразола натрия сесквигидрат22,55 мг45,1мг(соответствует пантопразолу— 20 и 40 мг)вспомогательные вещества: маннитол— 5,95/11,9 мг, кросповидон— 32,5/65 мг; натрия карбонат, безводный— 5/10 мг; сорбитол— 18/36 мг; кальция стеарат— 1/2 мгоболочка кишечнорастворимая: гипромеллоза— 8,13/6,26 мг; повидон— 0,2/0,4 мг; титана диоксид (Е171)— 0,15/0,3 мг; краситель железа оксид желтый (Е172)— 0,02/0,04 мг; пропиленгликоль— 2/4 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); 30% дисперсия (дисперсия Эудрагит L30D, помимо метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера и воды, содержит в качестве эмульгаторов натрия лаурилсульфат (0,7%, рассчитано по сухому веществу в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3%, рассчитано по сухому веществу в дисперсии)— 10/16 мг; тальк— 3,7/6 мг; макрогол 6000— 1/1,6 мгЛиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.активное вещество:пантопразола натрия сесквигидрат45,1 мг(в пересчете на пантопразол— 40 мг)вспомогательные вещества: маннитол 140— мг, натрия цитрата дигидрат— 5 мг, натрия гидроксид 1 N раствор— q.s. до рН 11,3–11,7 (соответствует » 0,02 мл)
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.Вид на изломе: масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета с шероховатой поверхностью со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается спекание.
Способ применения и дозы
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкойВнутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании:- легкой степени: рекомендуемая доза— 1 табл. препарата Нольпаза® по 20 мг/сут;- средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза— 1–2 табл. препарата Нольпаза® по 40 мг/сут (40–80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2–4 нед. Курс терапии составляет 4–8 нед. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 табл. препарата Нольпаза® по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40–80 мг/сут. Возможен прием препарата по требованию, при возникновении симптомов.Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП: рекомендуемая дозировка— 1–2 табл. препарата Нольпаза® 40 мг (40–80 мг/сут). Курс терапии— 4–8 нед. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП— по 20 мг.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)— назначают по 40–80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 нед, язвенной болезни желудка— 4–8 нед. При необходимости длительность терапии увеличивается.Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза— 1 табл. препарата Нольпаза® (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7–14 дней.Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом— 80 мг (2 табл. препарата Нольпаза® по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.Тяжелые нарушения функции печени: доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.Пожилые лица и пациенты с заболеваниями почек: максимальная суточная доза пантопразола— 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введенияВ/в, в течение 2–15 мин.В/в введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом. В/в применение препарата Нольпаза® рекомендуется только при невозможности приема внутрь и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности приема внутрь в/в введение следует заменить приемом препарата Нольпаза®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в т.ч., связанные с приемом НПВС) и ГЭРБ. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 фл.).Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза® в/в. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата Нольпаза® в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки.Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата Нольпаза® в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.Нарушение функции почек, пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, однако суточная доза пантопразола не должна превышать 40 мг.Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг (1/2 фл.).Приготовление раствора для в/в введения. Для приготовления готового к употреблению раствора для в/в введения во флакон, содержащий лиофилизат, вводят 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в объеме 10 мл или разведен в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Не использовать другие растворители.Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
Особые указания
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкойПеред началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией— особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 нед терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введенияПрименение пантопразола не рекомендуется для лечения легкой степени симптомов со стороны ЖКТ таких как диспепсия неврогенного генеза.Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:- значимое непреднамеренное снижение массы тела;- периодическая рвота;- расстройство глотания;- желудочно-кишечное кровотечение;- анемия или мелена.При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечен?
Противопоказания
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата;препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;диспепсия невротического генеза;детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;одновременное применение с атазанавиром;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст до 18 лет.С осторожностью:: печеночная недостаточность, применение у пациентов пожилого возраста, одновременное применение с ритонавиром.
Побочные эффекты
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.Приведены побочные эффекты по классификации ВОЗ:Со стороны органов кроветворения: очень редко— лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны пищеварительной системы: часто— боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто— тошнота, рвота; редко— сухость во рту; очень редко— повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.Со стороны иммунной системы: очень редко— анафилактические реакции, включая анафилактический шок.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко— артралгия; очень редко— миалгия.Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто— головная боль; нечасто— головокружение, нарушение зрения (нечеткое зрение).Психические расстройства: очень редко— депрессия.Со стороны мочеполовой системы: очень редко— интерстициальный нефрит.Аллергические реакции: нечасто— зуд и сыпь; очень редко— крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.Общие расстройства: очень редко— периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.При применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов.Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ?1/10; часто от ?1/100 до <1/10; нечасто от ?1/1000 до <1/100; редко от ?1/10000 до <1/1000; очень редко < 1/10000; частота неизвестна— не может быть оценена на основе имеющихся данных.Со стороны крови и лимфатической системы: редко— агранулоцитоз; очень редко— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.Со стороны нервной системы: нечасто— головная боль, головокружение; редко— дисгевзия (нарушение вкуса).Со стороны органа зрения: редко— нарушение зрения (затуманивание).Со стороны ЖКТ: нечасто— диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна— интерстициальный нефрит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— экзантема/кожная сыпь, кожный зуд; редко— крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко— артралгия, миалгия.Со стороны обмена веществ и питания: редко— гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицеридов, холестеролов) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна— гипонатриемия, гипомагниемия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— тромбофлебит в месте введения; нечасто— слабость, повышенная утомляемость и недомогание; редко— повышение температуры тела, периферические отеки.Со стороны иммунной системы: редко— повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, включая анафилактический шок).Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто— повышение активности печеночных ферментов— АСТ, ГГТ в плазме крови; редко— повышение концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.Со стороны половых органов и молочной железы: редко— гинекомастия.Нарушения психики: нечасто— нарушение сна; редко— депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко— дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии.
Передозировка
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкойСимптомы передозировки у человека неизвестны.Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введенияСлучаев передозировки в результате применения препарата Нольпаза® отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.Лечение: в случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкойНольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например кетоконазол).Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимое взаимодействие с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимое взаимодействие, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать ПВ или MHO.При одновременном приеме пантопразола с антацидами какие-либо лекарственные взаимодействия не зарегистрированы.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введенияОдновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН ЖКТ, поэтому пантопразол не должен применяться одновременно с атазанавиром.Одновременное применение препарата Нольпаза® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например кетоконазол, интраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).Препарат Нольпаза® может применяться без риска негативного лекарственного взаимодействия:- у пациентов с заболеваниями ССС, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);- у пациентов с заболеваниями ЖКТ, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);- у пациентов, принимающих контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;- у пациентов, принимающих НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам);- у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;- у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;- у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;- у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин и фенпрокумон) под контролем ПВ и МНО в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола;Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ингибирующее протонный насос.
Фармакодинамика
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФазы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном рН и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимое взаимодействие между пантопразолом и другими ЛС.
Фармакокинетика
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме (1–1,5 мкг/мл) достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом значение Cmax остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.Связь с белками плазмы— около 98 %. Vd составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс— 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2— 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче,— десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола, основного метаболита (примерно 1,5 ч) намного больше, чем T1/2 самого пантопразола.При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменение доз препарата. T1/2 короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child, Pugh) при приеме пантопразола 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастала в 3–5 раз, а Cmax— в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Vd составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс— 0,1 л/ч/кг. T1/2 пантопразола— около 1 ч.Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 до 80 мг как после приема внутрь, так и после в/в введения.Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80%), в небольшом количестве выводится через кишечник.Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. T1/2 метаболита— около 1,5 ч.Особые группы пациентовНарушение функции почек. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7–9 ч. AUC увеличивается в 5–7 раз. Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и Cmax не является клинически значимым.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
K21 Гастроэзофагеальный рефлюксK25 Язва желудкаK26 Язва двенадцатиперстной кишкиK27 Пептическая язва неуточненной локализацииK31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишкиK86.8.3* Синдром Золлингера-ЭллисонаY45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
