Дапсон Таблетки 50мг №50 в СПБ (Санкт-Петербурге)

Дапсон Таблетки 50мг №50 Инструкция по применению

• Лекарственная форма
• Способ применения и дозы
• Беременным и кормящим
• Детям
• Пожилым
• Применение при нарушениях функции печени
• Особые указания
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Взаимодействие с другими препаратами
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Дополнительные сведения

Лекарственная форма

Дапсон

Таб. 50 мг: 50, 100, 500 или 1000 шт.

рег. №: ЛП-004347 от 21.06.17 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дапсон

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской и гравировкой "Д" на одной стороне.

1 таб.

дапсон 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 138 мг, повидон К25 - 8 мг, кросповидон - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

500 шт. - банки (1) - пачки картонные.

1000 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противолепрозный препарат группы сульфонов

Фармако-терапевтическая группа: Противомикробное средство, сульфон

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Средняя доза - 50-100 мг/сут.

Беременным и кормящим

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Пожилым

С осторожностью применять у пожилых пациентов. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Особые указания

Если при приеме дапсона наблюдается появление кожной сыпи, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.

Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать.

Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу.

В особых случаях, если применение дапсона у пациентов с тяжелой анемией необходимо по жизненным показаниям (например, при герпетиформном дерматите Дюринга), терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина.

Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дапсону, к сульфонамидам и сульфонам; тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л); порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, тяжелые заболевания печени; детский возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности в виде так называемого дапсонового синдрома: лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия, анемия, кожная сыпь, многоформная эритема или эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (в т.ч. моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе, тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме дапсона.

Взаимодействие с другими препаратами

Дапсон усиливает действие изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить дозы, особенно протионамида.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 7-10 раз.

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация дапсона в плазме и слюне).

Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

Фармакологическое действие

Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Полагают, что кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перекись водорода - галогенсодержащие соединения.

Описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами.

Кроме того, выявлено влияние дапсона на иммунную систему.

Фармакокинетика

После приема внутрь дапсон практически полностью всасывается (70-80%). Cmax в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг/сут концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в равновесном состоянии и снижается до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Дапсон хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.

T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. При приеме внутрь около 90% дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсон обнаруживается в организме в течение до 35 дней после приема последней дозы. Однако относительной кумуляции в организме не происходит.

Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за его побочные эффекты со стороны системы кроветворения. Для дапсона характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Примерно 90% выводится почками, в значительной степени в виде метаболитов, на 10% - через кишечник.

Показания активных веществ препарата Дапсон

Лепра - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры; герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с ГКС и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении); в отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).

Дополнительные сведения

Владелец регистрационного удостоверения:

НПЦ ФАРМЗАЩИТА, ФГУП ФМБА России (Россия)

Код ATX: J04BA02 (Дапсон)

Активное вещество: дапсон (dapsone)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ