Агапурин Инструкция по применению
Код ATX
C04AD03 Пентоксифиллин
Действующее вещество
Пентоксифиллин*(Pentoxyphyllinum)
Показания к применению
нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);состояния после геморрагического или ишемического инсульта;нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.
Прозрачный бесцветный раствор.
Способ применения и дозы
В/в, внутриартериально, в/м.При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».В/в, капельно в течение 1,5–3 ч. 100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза— 300 мг.ВнутриартериальноВначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни— по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина— менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;острый инфаркт миокарда;выраженные нарушения ритма сердца;неконтролируемая артериальная гипотензия;порфирия;массивное кровотечение;кровоизлияние в сетчатку глаза;острый геморрагический инсульт;беременность;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко— прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.Аллергические реакции: редко— зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз— АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре 10–25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Взаимодействие с другими препаратами
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов— цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Клинико-фармакологическая группа
АнтиагрегантыАденозинергические средстваАнгиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию.
Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненнаяH34 Окклюзии сосудов сетчаткиH35.9 Болезнь сетчатки неуточненнаяH91 Другая потеря слухаI67.2 Церебральный атеросклерозI67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненнаяI69 Последствия цереброваскулярных болезнейI70.2 Атеросклероз артерий конечностейI73.0 Синдром РейноI73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудовI73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненнаяI79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубрикахI99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращенияL98.4.2* Язва кожи трофическаяR02 Гангрена, не классифицированная в других рубрикахR20.2 Парестезия кожиT33-T35 Обморожение
