Дексилант Инструкция по применению
Код ATX
A02BC06 Декслансопразол
Действующее вещество
Декслансопразол*(Dexlansoprazolum)
Показания к применению
лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ— неэрозивная рефлюксная болезнь).
Состав
Капсулы с модифицированным высвобождением1 капс.активное вещество:декслансопразол30 мг60 мгвспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18–26,352/25–36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8/3,4–15 мг) от 500 до 710 мкм— 28,8/40 мг; магния карбонат— 11,5/16 мг; сахароза— 41,5/39,52 мг; гипролоза низкозамещенная— 8,64/12 мг; гипролоза— 0,34/0,48 мг; гипромеллоза 2910— 7,54/10,5067 мг; тальк— 16,64/27,5499 мг; титана диоксид— 5,5/6,9933 мг; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота— 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат— 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат— 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80— 0,7406/0,5382 мг)— 9,66/7,02 мг; макрогол 8000— 0,96/0,7 мг; полисорбат 80— 0,44/0,32 мг; кремния диоксид коллоидный— 0,09/0,13 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2)— 15,95/31,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1)— 5,32/10,64 мг; триэтилцитрат— 2,12/4,24 мгоболочка: каррагинан— 0,192–0,624/0,24–0,78 мг; калия хлорид— 0,144–0,48/0,18–0,6 мг; титана диоксид— 2,4768/2,52 мг; краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак— 0,3456/1,08 мг; краситель железа оксид черный— 0,0576/0 мг; гипромеллоза— q.s. до 48/60 мг; чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат)— следовые количества
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП, запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена; во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель; по 1 фл. помещают в картонную пачку. По 14 капс. с модифицированным высвобождением в Ал./ПВХ блистере; по 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку.
Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус— надпись «30».Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус— надпись «60».Содержимое капсул— гранулы от белого до почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 8 нед.Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ— неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 4 нед.У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.
Особые указания
Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. «Способ применения и дозы»).В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев— при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение— восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;беременность;период лактации;пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (препарат содержит сахарозу);возраст до 18 лет.С осторожностью: одновременный прием такролимуса; ингибиторов изофермента CYP2C19 (такие как флувоксамин); варфарина (под контролем ПВ и МНО); метотрексата.
Побочные эффекты
Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто— ? 1/10; часто— ?1/100 и <1/10; нечасто— ?1/1000 и <1/100; редко— ?1/10000 и <1/1000; очень редко— <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны иммунной системы: частота неизвестна— гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна— гипомагниемия, гипонатриемия.Со стороны ЖКТ: часто— диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто— сухость во рту; редко— кандидоз полости рта; частота неизвестна— отек слизистой рта, панкреатит.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна— острая почечная недостаточность.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто— изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна— лекарственный гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна— лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто— кашель; частота неизвестна— отек гортани, чувство стеснения в горле.Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна— аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна— переломы.Со стороны сосудов: нечасто— приступ жара (приливы), повышение АД.Со стороны нервной системы: часто— головная боль; нечасто— головокружение, дисгевзия; редко— парестезия, судороги; частота неизвестна— инсульт, транзиторная ишемическая атака.Со стороны органа зрения: редко— нарушение зрения; частота неизвестна— затуманивание.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко— вертиго; частота неизвестна— снижение слуха.Нарушения психики: нечасто— бессонница, депрессия; редко— слуховые галлюцинации.Общие расстройства: нечасто— слабость, изменения аппетита; частота неизвестна— отек лица.
Передозировка
Сообщений о значимых случаях передозировки препарата Дексилант® не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме препарата Дексилант®, 60 мг 2 раза в день.Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоязвенное, ингибирующее протонный насос.
Фармакодинамика
Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.Капсула препарата Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй— в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.РаспределениеСвязывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.МетаболизмДекслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. У слабых метаболизаторов по изоферменту CYP2C19— декслансопразола сульфон.ВыведениеT1/2 препарата— 1–2 ч.Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
K20 ЭзофагитK21 Гастроэзофагеальный рефлюксK21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитомR12 Изжога
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США.Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. One Takeda Parkway, Deerfield, IL 60015, USA.Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.Выпускающий контроль качества: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.Или (только для блистеров в картонной пачке) Такеда Италиа С.п.А., Виа Кроса, 86— 28065 Черано (Новара), Италия.Takeda Italia S.p.A., Via Crosa, 86— 28065 Cerano (NO), Italy.Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.e-mail: russia@takeda.comwww.takeda.com.ru
