Текфидера Инструкция по применению
Текфидера
Капс. кишечнорастворимые 120 мг: 14 шт.
рег. №: ЛП-003258 от 19.10.15 - Отмена гос. регистрации
Капс. кишечнорастворимые 240 мг: 28 шт.
рег. №: ЛП-003258 от 19.10.15 - Отмена гос. регистрации
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Текфидера
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные, размер №0, со светло-зеленой крышечкой и белым корпусом, с маркировкой чернилами черного цвета "BG-12 120 mg" на корпусе капсулы; содержимое капсулы - микротаблетки белого или почти белого цвета.
1 капс.
диметилфумарат 120 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 131.6 мг, кроскармеллоза натрия - 15 мг, тальк - 19.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.6 мг, магния стеарат - 5 мг, триэтилцитрат - 7.6 мг, метакриловая кислота-метилметакрилата сополимер (1:1) - 5.48 мг, дисперсия 30% метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 32.01 мг, симетикон - 0.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.25 мг, полисорбат 80 - 0.76 мг, тальк (микронизированный) - 13.7 мг.
Состав оболочки капсулы: корпус: желатин - 56.45 мг, титана диоксид - 1.15 мг; крышечка - желатин - 37.41 мг, титана диоксид (Е171) - 0.92 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.06 мг, краситель бриллиантовый голубой FCF (Е133) - 0.01 мг.
Состав чернил черных (маркировка капсулы): шеллак 24-27% (в/в), калия гидроксид - 0.05-0.1% (в/в), краситель железа оксид черный (Е172) - 24-28% (в/в).
14 шт. - блистеры (1) - конверты картонные (1) - пачки картонные.
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные, размер №0, со светло-зелеными крышечкой и корпусом, с маркировкой чернилами черного цвета "BG-12 240 mg" на корпусе капсулы; содержимое капсулы - микротаблетки белого или почти белого цвета.
1 капс.
диметилфумарат 240 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 106.7 мг, кроскармеллоза натрия - 18.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.2 мг, магния стеарат - 1.8 мг, триэтилцитрат - 9.5 мг, метакриловый кислоты-метилметакрилата сополимер (1:1) - 6.78 мг, дисперсия 30% метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 39.87 мг, симетикон - 0.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.3 мг, полисорбат 80 - 0.95 мг, тальк (микронизированный) - 17.1 мг.
Состав оболочки капсулы: корпус: желатин - 56.11 мг, титана диоксид (Е172) - 1.38 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.09 мг, краситель бриллиантовый голубой FCF (Е133) - 0.01 мг; крышечка - желатин - 37.41 мг, титана диоксид (Е171) - 0.92 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.06 мг, краситель бриллиантовый голубой FCF (Е133) - 0.01 мг.
Состав чернил черных (маркировка капсулы): шеллак - 24-27% (в/в), калия гидроксид - 0.05-0.1% (в/в), краситель железа оксид черный (Е172) - 24-28% (в/в).
14 шт. - блистеры (2) - конверты картонные (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Иммуномодулятор. Препарат, применяемый при рассеянном склерозе
Фармако-терапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие
Показания препарата Текфидера
лечение взрослых пациентов с рецидивирующим ремитирующим рассеянным склерозом (важная информация о популяциях пациентов, для которых установлена эффективность препарата, изложена в разделе "Фармакодинамика").
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Применение препарата необходимо начинать под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.
Капсулы или их содержимое не следует измельчать, делить, растворять, сосать, жевать, т.к. кишечнорастворимая оболочка микротаблеток, находящихся внутри капсул, препятствует раздражающему воздействию на слизистую оболочку ЖКТ.
Начальная доза составляет 120 мг 2 раза/сут. Через 7 дней дозу рекомендуется увеличить до 240 мг 2 раза/сут.
При возникновении нежелательных реакций со стороны ЖКТ или эпизодов «приливов» крови дозу препарата можно кратковременно снизить до 120 мг 2 раза/сут. В течение 1 мес рекомендуется возобновить прием препарата Текфидера в дозе 240 мг 2 раза/сут.
Препарат Текфидера следует принимать во время еды, что может способствовать уменьшению интенсивности "приливов" крови и реакций со стороны ЖКТ.
Особенности применения у отдельных групп пациентов
Детям
Безопасность и эффективность применения препарата Текфидера у детей и подростков в возрасте от 10 до 18 лет не установлены в связи с отсутствием данных. Нет данных о лечении препаратом Текфидера рассеянного склероза у детей младше 10 лет.
Применение у пациентов с нарушениями функций почек и/или печени
Специальных исследований препарата Текфидера у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось. По данным клинико-фармакологических исследований изменение дозы препарата у данной категории пациентов не требуется. Лечение пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью нужно проводить с осторожностью.
Пожилым
В клинических исследованиях препарата Текфидера принимало участие ограниченное число пациентов в возрасте 55 лет и старше. Также в исследования не было включено достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше для того, чтобы судить о различиях в переносимости препарата пожилыми и молодыми пациентами. Учитывая механизм действия активного вещества, с теоретической точки зрения, нет достаточных оснований для изменения дозы препарата при лечении пожилых пациентов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;
детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
С осторожностью
У пациентов:
с исходно низким общим количеством лимфоцитов крови (<0.5×109/л);
с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) или печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие клинических данных);
с заболеваниями ЖКТ при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с ограниченными данными);
при одновременном применении противоопухолевых и иммуносупрессивных препаратов.
Условия хранения препарата Текфидера
Препарат следует хранить в производственной упаковке, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Текфидера
Срок годности: капсулы 120 мг - 4 года; капсулы 240 мг - 3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Побочные эффекты
У пациентов, получавших лечение препаратом Текфидера, наиболее часто (у ≥10% пациентов) отмечались такие нежелательные лекарственные реакции (НЛР). как "приливы" крови и НЛР со стороны ЖКТ (в т.ч., диарея, тошнота, боль в животе, боль в верхней части живота). "Приливы" крови и НЛР со стороны ЖКТ чаще развиваются в начале терапии (в основном, в течение первого месяца). У пациентов, у которых развиваются подобные симптомы, "приливы" крови и желудочно-кишечные явления могут периодически возникать и в течение всего периода лечения. Наиболее часто причиной отмены препарата Текфидера (у >1% пациентов) были "приливы" крови (3%) и НЛР со стороны ЖКТ (4%).
НЛР представлены в соответствии с поражением органов и систем органов (MedDRA) и классификацией ВОЗ по частоте встречаемости: очень часто - ≥1/10 (>10%); часто - от ≥ 1/100 до <1/10 (от ≥ 1% до <10%); нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 (от ≥ 0.1% до <1%); редко - от ≥1/10 000 до <1/1000 (от ≥ 0.01% до <0.1%); очень редко - <1/10 000 (<0.01%); частота неизвестна - не может быть оценена по имеющимся данным.
Инфекционные и паразитарные заболевании: часто - гастроэнтерит.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения, лимфопения
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: часто - ощущение жжения.
Со стороны сосудов: очень часто - "приливы" крови; часто - ощущение жара, сопровождающееся учащенным сердцебиением.
Со стороны ЖКТ: очень часто - диарея, тошнота, боль в верхних отделах живота, боль в животе; часто - рвота, диспепсия, гастрит, желудочно-кишечное расстройство.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь, эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - ощущение жара.
Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - кетонурия; часто - альбуминурия, повышение активности ACT, АЛТ, лейкопения.
Дополнительная информация
"Приливы" крови
"Приливы" описываются пациентами как ощущения прилива крови к коже или ощущения жара, но могут включать и другие проявления (например, ощущения тепла, покраснения, покалывания, жжения). В ходе плацебо-контролируемых исследований отмечалось увеличение частоты возникновения эпизодов "приливов" крови (34% по сравнению с 4%) и ощущение жара (7% но сравнению с 2%), соответственно, у пациентов, получавших препарат Текфидера, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев интенсивность "приливов" отмечалась пациентами как слабо или умеренно выраженная. Случаи тяжелого течения "приливов", которые проявлялись распространенной эритемой, кожной сыпью и/или зудом кожи, наблюдались менее чем у 1% пациентов, принимавших препарат Текфидера.
НЛР со стороны ЖКТ
У пациентов, получающих препарат Текфидера, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, частота НЛР со стороны ЖКТ была выше (например, диарея [14% по сравнению с 10%], тошнота [12\% по сравнению с 9%], боль в верхних отделах живота [10% по сравнению с 6%]. боль в животе [9% по сравнению с 4%], рвота [8% по сравнению с 5%] и диспепсия [5% по сравнению с 3%]). В большинстве случаев интенсивность симптомов со стороны ЖКТ отмечалась пациентами как слабо или умеренно выраженная. Тяжелые HЛР со стороны ЖКТ. в т.ч., гастроэнтерит и гастрит, наблюдались в 1% случае у пациентов, принимавших препарат Текфидера.
Активность "печеночных" трансаминаз
В ходе плацебо-контролируемых исследований наблюдались случаи повышения активности "печеночных" трансаминаз. У большинства пациентов активность "печеночных" трансаминаз не превышала верхние границы нормы (ВГН) данных показателей более чем в 3 раза. Повышение активности "печеночных" трансаминаз у пациентов, получавших лечение препаратом Текфидера, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, наблюдалось, преимущественно, в течение первых 6 мес терапии. Повышение активности АЛТ и ACT в 3 и более раз от ВГН отмечены, соответственно, у 5% и 2% пациентов, получавших плацебо, и у 6% и 2% пациентов, получавших препарат Текфидера. Случаев одновременного повышения активности "печеночных" трансаминаз в 3 и более раз и общего билирубина в 2 и более раз от BГН не наблюдалось. Повышение активности "печеночных" трансаминаз послужило причиной отмены терапии менее чем у 1% пациентов как в группе пациентов, принимавших препарат Текфидера, так и плацебо.
НЛР со стороны почек и мочевыводящих путей
Протеинурия наблюдалась чаще у пациентов, принимавших препарат Текфидера (9%) по сравнению с плацебо (7%). Общая частота НЛР со стороны почек и мочевыводящих путей не отличалась у пациентов, получавших препарат Текфидера или плацебо. Случаев тяжелой почечной недостаточности не зарегистрировано. Доля пациентов с протеинурией ("1+" и выше) была сопоставима на фоне применения препарата Текфидера (43%) и плацебо (40%). Как правило, выраженность протеинурии не нарастала. По сравнению с плацебо, у пациентов, получавших препарат Текфидера. скорость клубочковой фильтрации (СКФ) повышалась, в т.ч. у пациентов, у которых протеинурия составляла ≥1+ при 2 последовательных исследованиях.
НЛР со стороны крови и лимфатической системы
У большинства пациентов (>98%) не было выявлено отклонений общего числа лимфоцитов в крови до применения препарата Текфидера в рамках плацебо-контролируемых исследований. После начала лечения препаратом отмечено снижение общего числа лимфоцитов в течение первого года с последующей их стабилизацией. В среднем, общее число лимфоцитов снижалось примерно на 30% от исходного значения. При этом медиана и среднее число лимфоцитов оставались в пределах нормы. Общее число лимфоцитов <0.5×109/л наблюдалось менее, чем у 1% пациентов, получавших плацебо, и у 6% - получавших препарат Текфидера. Количество лимфоцитов <0.2×109/л отмечено у 1 пациента, принимавшего препарат Текфидера, но не наблюдалось в группе плацебо. В клинических исследованиях, как контролируемых, так и неконтролируемых, у 2% пациентов снизилось число лимфоцитов до значений <0.5×109/л на период длительностью не менее 6 мес. У большинства из этих пациентов снижение числа лимфоцитов оставалось на том же уровне при продолжении терапии. У пациентов, принимавших препарат Текфидера или плацебо, частота инфекционных заболеваний не отличалась, и составляла, соответственно, 60% и 58%, в т.ч. и тяжелых 2% и 2%. Не наблюдалось более частого развития инфекционных заболеваний, в т.ч. серьезных, у пациентов е количеством лимфоцитов <0.8×109/л или <0.5×109/л. Отмечен случай прогрессивной мультифокальной лейкоэнцефалопатии на фоне выраженной и длительной лимфопении. В первые 2 мес терапии у пациентов отмечалась транзиторная эозинофилия.
Другие изменения лабораторных показателей
В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов, которые получали препарат Текфидера, кетонурия (1+ и выше) определялись чаще (45%), чем в группе плацебо (10%). Клиническая значимость данного наблюдения не определена.
Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D в крови снижалась у пациентов, принимавших препарат Текфидера или плацебо, соответственно, в среднем на 25% и 15% от исходного значения через 2 года лечения, а концентрация паратгормона (ПТГ) повышалась, соответственно, в среднем на 29% и 15%. Средние значения обоих показателей оставались в пределах нормы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
BIOGEN IDEC, Ltd. (Великобритания)
Произведено:
VIFOR, SA (Швейцария)
Код ATX: N07XX09 (Диметилфумарат)
Активное вещество: диметилфумарат (dimethyl fumarate)
Group Группировочное наименование
