Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.
Моксонитекс показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе;
СССУ или синоатриальная блокада;
AV-блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);
выраженные нарушения ритма сердца;
хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
нестабильная стенокардия;
выраженная печеночная недостаточность;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л);
возраст до 18 лет;
период лактации;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.
Передозировка
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг в сутки однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократная доза — 0,4 мг.
У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года
Производитель
Сандоз
Дополнительные сведения
Клиническая фармакология
Моксонитекс - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Продолжительность действия - более 12 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность - 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.
Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
Выведение
T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.
Форма выпуска и состав
Таблетки
Действующие вещества: моксонидин 200, 300 и 400 мкг;
