Гемцитабин Флакон 500мг

Гемцитабин Флакон 500мг Инструкция по применению

• Лекарственная форма
• Способ применения и дозы
• Беременным и кормящим
• Детям
• Применение при нарушениях функции печени
• Применение при нарушениях функции почек
• Особые указания
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Взаимодействие с другими препаратами
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Дополнительные сведения

Лекарственная форма

Гемцитабин-Эбеве®

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/1 мл: фл. 20 мл, 50 мл или 100 мл 1, 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-(002115)-(РГ-RU) от 05.04.23 - Бессрочно

Предыдущий рег. №: ЛП-002241

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гемцитабин-Эбеве®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора бесцветного или бледно-желтого цвета.

1 мл

гемцитабина гидрохлорид 11.39 мг,

 что соответствует содержанию гемцитабина 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1.36 мг, натрия гидроксид - до pH от 5.0 до 6.5, вода д/и - 990.18 мг.

20 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

20 мл - флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

20 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

50 мл - флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

50 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевые средства; антиметаболиты; аналоги пиримидина

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Беременным и кормящим

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Показания активных веществ препарата Гемцитабин-Эбеве®

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Дополнительные сведения

Владелец регистрационного удостоверения:

SANDOZ, d.d. (Словения)

Произведено:

FAREVA Unterach, GmbH (Австрия)

Код ATX: L01BC05 (Гемцитабин)

Активное вещество: гемцитабин (gemcitabine)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ