Бозентан

Бозентан - пероральный двойной антагонист эндотелиновых рецепторов, широко применяемый для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Эндотелин - это пептид, вырабатываемый эндотелиальными клетками сосудов организма. Он имеет два типа рецепторов: ET_A и ET_B, оба из которых играют основную роль в сужении и расширении кровеносных сосудов. При ЛАГ наблюдается избыточная выработка эндотелина, что приводит к чрезмерному сужению кровеносных сосудов в легких и повышению легочного артериального давления. Бозентан действует путем блокирования обоих типов эндотелиновых рецепторов, снижая тем самым сосудосуживающий эффект эндотелина. В результате кровеносные сосуды в легких расслабляются и расширяются, позволяя крови проходить через них с меньшим давлением. Это снижает нагрузку на сердце, так как ему больше не приходится работать так интенсивно, чтобы прокачивать кровь через суженные артерии, улучшая функциональность и уменьшая симптомы ЛАГ.

Применение бозентана может вызвать ряд побочных эффектов. К общим относятся головная боль, гиперемия, снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, головокружение, инфекции дыхательных путей. Среди серьезных побочных эффектов следует отметить поражение печени. Бозентан может повышать уровень печеночных ферментов, что потенциально может привести к повреждению печени. Поэтому во время лечения бозентаном необходимо регулярно контролировать функцию печени. Кроме того, бозентан может снижать эффективность гормональных контрацептивов и является тератогенным препаратом, наносящим вред плоду, поэтому его следует избегать при беременности. Противопоказаниями к применению бозентана являются повышенная чувствительность к препарату, пациенты с выраженным нарушением функции печени, а также совместное назначение с циклоспорином А или глибуридом в связи с возможными взаимодействиями.

Обычно бозентан начинают принимать с более низкой дозы (31.25-62,5 мг два раза в день) и через 4 недели повышают до поддерживающей дозы (125 мг два раза в день) в зависимости от переносимости. Более низкая начальная доза позволяет минимизировать риск повышения уровня печеночных ферментов. При назначении бозентана врач должен знать, какие еще препараты принимает пациент, поскольку бозентан обладает широким спектром лекарственных взаимодействий. В связи с возможностью поражения печени необходимо регулярно проводить функциональные печеночные пробы. При обнаружении отклонений в работе печени дозировка может быть скорректирована или препарат может быть отменен. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о тератогенном риске и негативном влиянии гормональных контрацептивов, а также использовать надежные методы контрацепции. Тесты на беременность, как правило, проводятся ежемесячно. Наконец, при регулярном наблюдении врач должен оценить переносимость и реакцию пациента на бозентан и внести соответствующие коррективы. Клиническое улучшение, уменьшение симптомов и улучшение показателей дистанции 6-минутной ходьбы должны стать основанием для продолжения терапии.