Траклир Таблетки 125мг №56 Инструкция по применению
Показания к применению
Показанием к применению Траклира является легочная артериальная гипертензия (III функциональный класс). Препарат улучшает работоспособность пациентов и снижает скорость развития заболеваний.
Траклир - препарат, применяемый при лечении первичной легочной артериальной гипертензии, вторичной легочной гипертензии, возникшей в результате системного склероза без значительных интерстициальных поражений легких, и ЛАГ с врожденным артериовенозным шунтом и синдрома Эйзенменгера.
Лекарство также назначают для уменьшения количества цифровых язв, связанных со склеродермией.
Состав
Действующее вещество: моногидрат бозентана.
Другими ингредиентами являются кукурузный крахмал, гидролизат крахмала, натрийгликолят крахмала, повидон, дибегенат глицерина и стеарат магния. Покрытие таблетки содержит гипромеллозу, триацетин, тальк, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), красный оксид железа (E172) и этилцеллюлозу.
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 56 штук.
Способ применения и дозы
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Доза, используемая при лечении, зависит от заболевания, возраста и сопутствующих заболеваний.
При лечении легочной артериальной гипертензии лечение начинают с более низких доз до получения клинического ответа. Обычная суточная доза для взрослых составляет 250 мг.
Для детей и подростков обычная доза для лечения ЛАГ составляет 2 мг / кг массы тела утром и вечером.
Нет необходимости изменять дозировку препарата у пожилых людей (старше 65 лет), а также в случае нарушения функции почек и печени (легкое нарушение функции печени, класс А по классификации Чайлд-Пью).
Беременным и кормящим
Прием препарата противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Особые указания
Траклир - препарат с доказанными гепатотоксическими свойствами. Поэтому перед началом лечения рекомендуется измерить параметры печени (уровни аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке). Тесты ALAT и ASPAT следует повторять ежемесячно во время приема и через 2 недели после каждого увеличения дозы. Пациенты должны знать о симптомах, которые могут указывать на поражение печени. Это желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боли в животе), сопровождающиеся желтухой и необычной сонливостью / усталостью. Также могут появиться гриппоподобные симптомы.
Противопоказания
Траклир нельзя применять больным с сверхчувствительностью к составу. Препарат противопоказан при наличии нарушения функции печени по классификации Чайлд-Пью B и C. Терапию нельзя начинать, если уровни печеночных трансаминаз в 3 раза превышают верхний предел нормы. Траклир нельзя принимать больным детородного возраста, не применяющим методов контрацепции, и беременным женщинам.
Побочные эффекты
Очень частыми негативными симптомами являются: головная боль, отек нижних конечностей, лодыжек или другие признаки задержки жидкости, отрицательные результаты пробы печени.
Также сообщалось о появлении воспаления горла и носа, респираторных инфекций (насморк или заложенность носа), синусита (заложенность носа и боль в носовых пазухах), анемии, обморока, сердцебиения, низкого АД, покраснения, суставной боли, грудной боли.
Совместимость с другими медикаментами
Одновременный прием таблеток противопоказан с:
гормональными контрацептивами;
глибенкламидом;
циклоспорином A;
флуконазолом;
рифампицином;
лекарствами для лечения ВИЧ-инфекции.
Передозировка
Прием слишком большого количества препарата вызывает желудочно-кишечные расстройства (тошноту, рвоту), падение артериального давления, гипотонию, нечеткость зрения, головокружение и потоотделение.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Условия отпуска из аптек
По назначению доктора.
Фармакологическое действие
Бозентан действует, блокируя рецепторы нейрогормона эндотелина. Эндотелин является сильным сосудосуживающим средством, вызывает воспалительные процессы и способствует неблагоприятным изменениям сердечной мышцы (фиброз тканей, рост тканей). Доказано, что у пациентов, страдающих легочной артериальной гипертензией, повышенная концентрация эндотелина в плазме и легочной ткани. Бозентан специфически и конкурентно блокирует связывание молекул эндотелина с рецепторами ETA и ETB. Рецепторы ЕТА находятся в основном в миоцитах сердца и мышцах кровеносных сосудов, а рецепторы ЕТВ находятся в эндотелии и мышцах кровеносных сосудов. Бозентан имеет большее сродство к рецепторам ЕТА. Эффект от приема бозентана - снижение сопротивления сосудов и снижение сердечного выброса.
Фармакокинетика
Пероральная биодоступность бозентана оценивается примерно в 50%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в крови, составляет от 3 до 5 часов.
Объем распределения оценивается примерно в 18 литров. Препарат связывается в основном с альбумином плазмы. Связывание с белками составляет 98%. Препарат не проникает в эритроциты. Устойчивое состояние достигается через 3-5 дней.
Метаболизм опосредуется микросомальными ферментами цитохрома P450 CYP2C9 и CYP3A4 и, скорее всего, CYP2C19. В результате биотрансформации препарата образуются три метаболита. Один из них, обозначенный как Ro 48-5033, проявляет фармакологическую активность. Нарушение функции печени увеличивает воздействие на организм активного метаболита бозентана. Выводится преимущественно с желчью, где в неизмененном виде.
Конечный период полувыведения составляет 5,4 часа. Препарат выводится с желчью, с мочой выводится лишь небольшое количество бозентана (примерно 3% от дозы). Клиренс препарата для пациентов с легочной артериальной гипертензией составляет 4 л / ч.
Оплата: при получении
Доставка: условия доставки уточняйте в выбранной аптеке
