Вазапростан Ампулы 20мкг №10 Инструкция по применению
Код ATX
C01EA01 Алпростадил
Действующее вещество
Алпростадил*(Alprostadilum)
Показания к применению
Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).
Способ применения и дозы
В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Вазапростана® (соответствует 20мкг алпростадила) в 50мл физиологического раствора.При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Вазапростан® (соответствует 10мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости возможно увеличение дозы до 20мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12ч при использовании устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Вазапростана).В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Вазапростана® (соответствует 40мкг алпростадила) в 50–250мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60мкг алпростадила) в течение 3ч 1 раз в сутки.У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5мг/дл) в/в введение начинают с 20мкг в течение 2ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60мкг.Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости— 50–100мл/сут. Курс лечения— 4 нед.Продолжительность лечения— в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.Приготовление раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12ч назад.
Особые указания
Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Вазапростаном® в течение 1 дня после прекращения его применения.Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости— контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС, перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ, АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления— диарея, тошнота, рвота.Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, учащение ЧСС. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Взаимодействие с другими препаратами
Вазапростан® может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Вазапростана® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками— увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики— адреналин, норадреналин,— снижают вазодилатирующий эффект.Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном®.
Клинико-фармакологическая группа
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонистыАнгиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное. Препарат ПГE1 улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика
ПГE1 применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части— ПГE1 и альфа-циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови— в течение 2ч от начала введения. ПГЕ1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2— концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрансформации ПГE1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов— 15-кето— ПГE1, 15-кето— ПГE0 и ПГE0. Основные продукты метаболизма выводятся почками— 88% и через ЖКТ— 12% в течение 72ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE1. Альфа-циклодекстрин имеет T1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I70.2 Атеросклероз артерий конечностейI73.0 Синдром РейноI73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудовI77.1 Сужение артерийI77.6 Артериит неуточненныйQ24.8 Другие уточненные врожденные аномалии сердца
