Конвулекс Таблетки п/о 500мг №50 Инструкция по применению
Код ATX
N03AG01 Вальпроевая кислота
Действующее вещество
Вальпроевая кислота*(Acidum valproicum)
Показания к применению
эпилепсия любого генеза;эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);расстройства характера и поведения, связанные с эпилепсией;фебрильные судороги у детей;маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими ЛС.
Капсулы: мягкие желатиновые капсулы коричневато-розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле надпись черными чернилами «150», «300» или «500». Сироп для детей: бесцветный или слегка желтоватый сироп с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом. Капли для приема внутрь: бесцветный или слегка желтоватый раствор. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с запахом ванили, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской и гравировкой «CC3» (таблетки 300 мг) или «CC5» (таблетки 500 мг) с одной стороны; на поперечном разрезе белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы: не разжевывая, независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 2–3 раза в день. Сироп и капли: независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 2–3 раза в день. Таблетки: не разжевывая, независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 1–2 раза в день. Взрослым, начальная суточная доза— 600мг с постепенным увеличением дозы каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков). При монотерапии начальная доза— 5–15мг/кг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 5–10мг/кг в неделю. Средняя суточная доза— около 1000–2000мг/сут, т.е. 20–30мг/кг. При необходимости дозу увеличивают до 2500мг/сут. Максимальная доза— 30мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60мг/кг/сут). При комбинированной терапии— 10–30мг/кг/сут с последующим увеличением дозы на 5–10мг/кг в неделю. Детям с массой тела более 25 кг: начальная суточная доза— 300мг (независимо от массы тела), может постепенно увеличиваться пока не будет достигнут клинический эффект (исчезновение судорожных припадков) до 20–30мг/кг в день. Начальная доза при монотерапии— 5–15мг/кг/сут, затем ее постепенно увеличивают на 5–10мг/кг в неделю. Максимальная доза 30мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60мг/кг/сут). Детям с массой тела 17–25 кг (таблетки), 7,5–25 кг (капсулы, сироп, капли): средняя суточная доза при монотерапии— 15–45мг/кг, максимальная— 50мг/кг. При комбинированной терапии— 30–100мг/кг/сут. Средние суточные дозы— см. таблицу.ТаблицаСредние суточные дозы Конвулекса® Масса тела ребенка, подростка или взрослого, кг Доза, мг/сут Количество капсул (150 мг) Количество капсул или таблеток (300мг) Количество капсул или таблеток (500мг) Количество сиропа, мл Количество капель 7,5–14 150–450 1–3 3–9 15–45 14–21 300–600 2–4 1–2 6–12 30–60 21–32 600–900 4–6 2–3 12–18 60–90 32–50 900–1500 3–5 2–3 50–90 1500–2500 3–5 Пожилым и больным с почечной недостаточностью возможно назначение меньших доз препарата (необходим тщательный подбор дозы).
Особые указания
Во время лечения целесообразен контроль активности «печеночных» трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы каждые 3 мес (особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами). Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислоты следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, затем возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии и у детей. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается прием напитков, содержащих этанол. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения. Для снижения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств. Резкое прекращение приема Конвулекса® может привести к учащению эпилептических припадков.
Противопоказания
гиперчувствительность;выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;порфирия;выраженная тромбоцитопения;геморрагический диатез;беременность (I триместр);грудное вскармливание;детский возраст до 3 лет (таблетки).
Побочные эффекты
В целом, Конвулекс® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100мг/л или при сочетанной терапии. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко— запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12 нед). Со стороны ЦНС: тремор; редко— изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др. Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, прекращаются после отмены препарата).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10–12 ч), назначение активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°C, в плотно закрытом флаконе. Контейнеры хранить плотно закрытыми.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Взаимодействие с другими препаратами
Фармакодинамическое взаимодействиеПри одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление угнетения ЦНС. Этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты. Конвулекс® усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70ч у взрослых и до 45–55ч— у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов. При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма). Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% (необходима коррекция дозы). Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.
Фармакодинамика
Ингибирует ГАМК-трансферазу и повышает содержание ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax определяется через через 3–4ч. Равновесная концентрация достигается на 2–4 день лечения (в зависимости от интервалов дозирования). Терапевтическая концентрация в плазме— 50–150мг/л. Связывание с белками плазмы составляет 90–95% при концентрации в плазме крови до 50мг/л и 80–85% при концентрации 50–100мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинно-мозговой жидкости коррелируют с величиной, не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени; метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества— с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. T1/2 у здоровых испытуемых и при монотерапии— 8–20ч, при сочетании с индукторами метаболических ферментов T1/2— 6–8 ч; у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может значительно удлиняться.Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозгаF31 Биполярное аффективное расстройствоG40 ЭпилепсияG40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромыG40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand malR56.0 Судороги при лихорадке
Производитель
«Герот Фармацойтика ГмбХ», Вена, Австрия.
