Фортелизин Инструкция по применению
Фортелизин®
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 5 мг (745000 МЕ): фл. 1 шт. в компл. с растворителем
рег. №: ЛП-001941 от 18.12.12 - Действующее
Дата перерегистрации: 18.02.22
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фортелизин®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде бесформенной или в виде таблетки лиофилизированной массы белого или почти белого цвета; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; восстановленный раствор - бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.
1 фл.
фортеплазе (рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы) 5 мг (745000 МЕ)
Вспомогательные вещества: L-аргинин - 15 мг, L-гистидин - 2 мг, глицин - 30 мг, повидон-17 - 20 мг, полисорбат-20 - 0.4 мг.
Состав растворителя (1 ампула): натрия хлорида раствор для инъекций 0.9 % - 5 мл.
5 мг - флаконы стеклянные вместимостью 5 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 1 шт.) - упаковки контурные полимерные (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Тромболитик
Фармако-терапевтическая группа: Фибринолитическое средство, активатор плазминогена
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в в дозе 10 мг или 15 мг в зависимости от показаний по специальной схеме.
Беременным и кормящим
В доклинических исследованиях было показано, что данное средство не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и репротоксичными свойствами. Не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери, превышает потенциальный риск для плода.
Нет данных о выведении данного средства с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Детям
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.
Пожилым
С осторожностью: возраст старше 75 лет при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST; возраст старше 80 лет при ишемическом инсульте.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при тяжелых заболеваниях печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит).
Применение при нарушениях функции почек
Препарат разрешен для применения при нарушении функции почек
Особые указания
Данное средство рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
В период лечения необходим контроль за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции.
Противопоказания
Общие противопоказания: повышенная чувствительность к рекомбинантному белку, содержащему аминокислотную последовательность стафилокиназы; заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью, или состояния с высоким риском развития кровотечений; обширные хирургические вмешательства или обширные травмы (за последние 4 недели); тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода) и активный гепатит; пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена), недавно проведенные; подозрение на расслаивающую аневризму аорты; септический эндокардит, перикардит; одновременное эффективное применение непрямых антикоагулянтов, например варфарина (МНО >1.3); продолжающееся тяжелое или угрожающее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное); аневризма сосудов; интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства(за последние 2 месяца); острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в течение 3 месяцев от момента обострения); заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге); новообразования с повышенным риском развития кровотечения; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дополнительные противопоказания при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев); рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое АД более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст.); проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 мин).
Дополнительные противопоказания при ишемическом инсульте:
нейровизуализационные признаки (выявленные с помощью КТ), МРТ-признаки внутричерепного кровоизлияния, опухоли мозга, артериовенозной мальформации, абсцесса мозга, аневризмы церебральных сосудов; признаки тяжелого инсульта - клинические (балл по шкале инсульта NIHSS >25), нейровизуализационные по данным КТ и/или МРТ головного мозга; применение прямых антикоагулянтов (нефракционированный гепарин, низкомолекулярные гепарины, гепариноиды) в предшествующие инсульту 48 ч со значениями АЧТВ выше нормы; существенный регресс неврологической симптоматики за время наблюдения за пациентом или слабая выраженность симптомов к моменту начала тромболитической терапии; инсульты любого генеза в анамнезе у пациентов с сахарным диабетом; глюкоза крови менее 2.7 ммоль/л или более 22. ммоль/л; число тромбоцитов менее 100 000/мкл; данные о кровотечении или острой травме (переломе) на момент осмотра;
судорожные приступы в дебюте заболевания, если нет уверенности, что приступ является клинической манифестацией ишемического инсульта с постиктальным резидуальным дефицитом; обширные хирургические вмешательства или обширные травмы (за последние 14 сут); длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация более 2 мин; предшествующий геморрагический инсульт или тяжелая черепно-мозговая травма в течение 3 месяцев; систолическое АД более 185 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст. или необходимость в/в введения препаратов для снижения АД до этих границ.
С осторожностью
Заболевания, не указанные в разделе "Противопоказания", при которых увеличивается риск кровотечений (при необходимости применения данного средства следует тщательно оценить предполагаемую пользу для пациента и возможный риск развития кровотечений); артериальная гипертензия; возраст старше 75 лет (при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST); возраст старше 80 лет (при ишемическом инсульте).
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (анафилактический шок), кожный зуд.
Со стороны нервной системы: часто - внутричерепные кровоизлияния (субарахноидальное кровотечение, геморрагический инсульт).
Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечные кровотечения ((желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка), кровоточивость десен; очень редко - тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей.
Общие реакции: редко - кровотечение из мест пункции сосудов.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.
Препарат Фортелизин нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.
Фармакологическое действие
Фибринолитическое средство - активатор фибриногена. Рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы (субстанция фортеплазе). Представляет собой одноцепочечную молекулу, состоящую из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15.5 кДа.
Активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. γ-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что объясняет высокую фибринселективность данного средства.
Механизм фибринолитического действия обусловлен ее первоначальным связыванием данного вещества с плазмином, находящимся на фибриновом сгустке, с последующей активацией γ-плазминогена и образованием тройного комплекса фортеплазе-плазмин-плазминоген, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе. Благодаря указанному фибринселективному механизму действия отсутствует зависимость дозы данного вещества от массы тела пациента.
Фибринселективность субстанции фортеплазе обусловлена также высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмином в плазме крови по сравнению с тромбом, поэтому фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении данного средства в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к данному веществу (в низких титрах).
После в/в введения отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10%, в течение 1 суток после его введения.
Клинические исследования показали, что применение данного вещества приводит к восстановлению коронарного кровотока не менее, чем у 80% пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST; эффективно при любой локализации, патогенетическом подтипе и тяжести ишемического инсульта, в т.ч. у пациентов с инсультом легкой степени тяжести.
Фармакокинетика
Выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени. При однократном болюсном введении в дозе 15 мг у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST отмечено двухфазное выведение активного вещества. Характеризуется коротким T1/2. Начальный преобладающий T1/2α составляет 5.77±0.72 мин (среднее значение ± стандартное отклонение). T1/2β составляет 32.08±4.11 мин. При однократном болюсном введении в дозе 10 мг у пациентов с ишемическим инсультом T1/2α составляет 5.11±0.56 мин, а в терминальной фазе T1/2β составляет 32.67±2.12 мин. Выводится с желчью, поэтому можно предположить, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики данного вещества.
Показания активных веществ препарата Фортелизин®
острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (в первые 12 ч после возникновения симптомов заболевания);
ишемический инсульт (в первые 4.5 ч после возникновения симптомов заболевания).
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
СупраГен, ООО (Россия)
Произведено и расфасовано:
Фирма ФЕРМЕНТ, ООО (Россия)
Упаковка и выпускающий контроль качества:
Фирма ФЕРМЕНТ, ООО (Россия) или СупраГен, ООО (Россия)
Код ATX: B01AD (Ферментные препараты)
Оплата: при получении
Доставка: условия доставки уточняйте в выбранной аптеке
