Ардалева Инструкция по применению
Ардалева
Таб., покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 14, 28 или 40 шт.
рег. №: ЛП-008240 от 09.06.22 - Действующее
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ардалева
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета со светло-желтым оттенком, круглые, двояковыпуклые,.
1 таб.
онделопрана гидрохлорид 137.21 мг,
что соответствует содержанию онделопрана 125 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 26.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 155.04 мг, гипролоза - 12.25 мг, кроскармеллоза натрия - 15.75 мг, магния стеарат - 3.5 мг, пленочная оболочка (Опадрай II 85F92473 (желтый): краситель железа оксид желтый, макрогол 4000/полиэтиленгликоль 3500, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид) - 17.5 мг
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения алкогольной зависимости
Фармако-терапевтическая группа: Опиоидных рецепторов антагонист
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь в дозе 125 мг 1 раз/сут.
Онделопран рекомендуется применять в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой, направленной на поддержание приверженности пациента лечению и его мотивации к достижению запланированного терапевтического результата.
Беременным и кормящим
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Детям
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.
Пожилым
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при легкой или умеренной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (СКФ<30 мл/мин на 1.73 м2). С осторожностью применять при легкой или умеренной почечной недостаточности.
Особые указания
Эффекты онделопрана у лиц с физической зависимостью от опиоидов (т.е. длительно принимающих опиоиды) не известны. Однако известно, что другие опиоидные антагонисты вызывают развитие острого синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов. Таким образом, применение онделопрана у лиц, длительно принимающих опиоиды, может стать причиной развития жизнеугрожающих состояний (учащение сердцебиения и нарушение сердечного ритма, повышение АД, продолжительная диарея и рвота).
В случае экстренной необходимости применения наркотических анальгетиков, у пациента принимающего онделопран, следует рассмотреть альтернативные способы анальгезии, поскольку возможность преодоления антианальгетических эффектов онделопрана за счет использования более высоких доз опиоидных агонистов не изучалась. В случае, если все же принято решение об использовании сверхвысоких доз опиоидов, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и особенно внимательно отслеживать симптомы угнетения дыхания.
В случае планового хирургического вмешательства, в ходе которого предполагается использование наркотических анальгетиков, онделопран следует отменить не менее чем за 8 дней до него.
Пациенты должны быть осведомлены о необходимости сообщать медицинским работникам о времени последнего приема онделопрана в случаях, когда планируется применение опиоидов.
В доклинических исследованиях было показано, что при введении высоких доз онделопрана у собак могут возникать судороги. Хотя судорожные припадки не наблюдались у человека, риск их возникновения на фоне применения онделопрана нельзя исключать у пациентов с судорогами в анамнезе, либо имеющих сниженный порог судорожной готовности, либо принимающих препараты, которые его снижают. Учитывая, что острая отмена алкоголя сама по себе может снижать порог судорожной готовности сопровождаться развитием судорожных припадков, онделопран у данной категории пациентов следует применять с осторожностью.
Фармакокинетика онделопрана у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучалась. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении онделопрана у таких пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние онделопрана на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась. На фоне лечения онделопраном наблюдались сонливость, тошнота, головокружение и головная боль; эти эффекты носили временный характер. В связи с этим, пациентам, принимающим онделопран, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на данное средство.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к онделопрану; применение опиоидных анальгетиков или подозрение на их недавний прием; острый синдром отмены опиоидов (физическая зависимость); острый синдром отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (СКФ<30 мл/мин на 1.73 м2); беременность, период грудного вскармливания; возраст младше 18 лет.
С осторожностью
Судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность; пожилой возраст старше 65 лет.
Побочные эффекты
Со стороны крови и лимфатической системы: часто - тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: часто - снижение аппетита.
Нарушения психики: часто - синдром отмены алкоголя, снижение настроения, раздражительность, тревога, нарушения внимания; нечасто - депрессия, алкогольное похмелье, умственная утомляемость, напряжение.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, головокружение, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе, вздутие живота, расстройство пищеварения, рвота; нечасто - боль в эпигастрии.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине.
Инфекции и инвазии: часто - инфекции дыхательных путей, грипп.
Общие расстройства: часто - астения, утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение уровня КФК в крови, повышение уровня трансаминаз в крови, повышение уровня ГГТ в крови, повышение уровня билирубина в крови, снижение количества нейтрофилов; нечасто - снижение уровня гемоглобина, повышение СОЭ.
Взаимодействие с другими препаратами
В первичной культуре гепатоцитов печени человека в микромолярных концентрациях онделопран вызывал индукцию изофермента CYP1A2. Однако в настоящее время не установлено имеет ли это клиническое значение при применении онделопрана в рекомендованной суточной дозе.
Являясь антагонистом опиоидных рецепторов, онделопран будет значительно снижать, либо полностью аннулировать эффекты наркотических анальгетиков.
Фармакологическое действие
Неселективный, сбалансированный по силе антагонист мю-, каппа- и дельта-опиоидных рецепторов. В отличие от классических опиоидных антагонистов, морфинанового химического класса, таких как налтрексон и налмефен, онделопран обнаруживает натрийзависимый характер связывания с опиоидными рецепторами. Взаимодействуя с высококонсервативными остатками аспартата в трансмембранных доменах, ионы натрия способствуют неактивной конформации опиоидных рецепторов, к которой онделопран имеет максимальное сродство. Стабилизируя опиоидные рецепторы в неактивной конформации, онделопран не только предотвращает эффект агонистов, но также подавляет агонист-независимую (конститутивную) их активацию. Обратная агонистическая активность также подтверждается in vitro в культуре клеток, экспрессирующих клонированные опиоидные рецепторы человека, снижением базального уровня связывания [35S]GTPγS в присутствии онделопрана.
Фармакокинетика
После приема внутрь, Cmax онделопрана в плазме достигается через 3 ч (Tmax). Биодоступность - 57%. T1/2 - 21 ч. Время достижения Css в плазме составляет 8 дней. Cssmax при приеме онделопрана в суточной дозе 250 мг составляет 725 нг/мл. При этой дозе AUC составляет 7510 нг×ч/мл.
Связывание с белками плазмы крови составляет 85%. Кажущийся Vd, нормализованный по массе тела составляет 15.3 л/кг.
Примерно 60% принятой дозы онделопрана выводится в виде метаболитов. Приблизительно 28% принятой дозы онделопрана выводится с мочой в неизмененном виде. Идентифицировано 20 фармакологически неактивных метаболитов. Основными путями метаболизма, определяющими клиренс онделопрана, являются: (а) гидролиз карбоксамидной группы до карбоксильной с образованием метаболита LSN2340637 и (б) окисление этилтетрагидропирановой группы. Ферменты, вовлеченные в процесс клиренса онделопрана, идентифицированы не были.
69% дозы выводится с мочой и 23% - с калом. Кажущийся клиренс, нормализованный по массе тела составляет 0.51 л/ч/кг.
Показания активных веществ препарата Ардалева
Алкогольная зависимость.
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
Р-ФАРМ, АО (Россия)
Коды АТХ
N07BB (Препараты, применяемые при алкогольной зависимости)
N07BB04 (Налтрексон)
Активное вещество: онделопран (ondelopran)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
