Ролитен Инструкция по применению
Код ATX
G04BD07 Толтеродин
Действующее вещество
Толтеродин*(Tolterodinum)
Показания к применению
Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Противопоказания
гиперчувствительность;задержка мочи;закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);миастения;язвенный колит;мегаколон;беременность;период лактации;детский возраст.С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто— более 10%; не часто— 1–10%; редко— менее 1%Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто— сухость во рту; не часто— нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко— задержка мочеиспускания.Со стороны пищеварительной системы: не часто— диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко— гастроэзофагеальный рефлюкс.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто— головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко— нарушения сознания.Прочие: не часто— слабость, усталость, увеличение веса; редко— боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.
Передозировка
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях)— физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении— бензодиазепины; при тахикардии— бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности— искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков— пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия. Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — спазмолитическое, холинолитическое.
Фармакодинамика
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина— 113 л.Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2— 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17%— с калом, при этом менее 1%— в неизмененном виде и около 4%— в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубрикахN39.3 Непроизвольное мочеиспусканиеR32 Недержание мочи неуточненноеR39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
Инструкция к препарату Ролитен основана на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя.
Источники:
Государственный реестр лекарственных средств https://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx
Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС https://www.rlsnet.ru
Справочник лекарственных препаратов Видаль
https://www.vidal.ru
Внимание! Инструкция к лекарственным препаратам и другим товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции
Проверено специалистом
Ольга Сафронова,
фармацевт (стаж 23 года)
Этот товар купили менее 10 раз
Через Telegram
