Моксарел Инструкция по применению
Код ATX
C02AC05 Моксонидин
Действующее вещество
Моксонидин*(Moxonidinum)
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество:моксонидин0,2 мг0,3 мг0,4 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат— 64/64/64 мг; МКЦ— 29,8/29,7/29,6 мг; кремния диоксид коллоидный— 1/1/1 мг; повидон К30— 2/2/2 мг; кроскармеллоза натрия— 2/2/2 мг; магния стеарат— 1/1/1 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 1,8/1,8/1,8 мг; тальк— 0,6/0,6/0,6 мг; титана диоксид— 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)— 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид)— 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид)— 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза— 60/60/60%, тальк— 20/20/20%, титана диоксид— 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)— 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид)— 0/0,67/0%, железа оксид желтый— 0/0/0,67%)— 3/3/3 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10, 14, 15 или 30 шт. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. в пачке из картона.
Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.На поперечном разрезе— ядро белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
Особые указания
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.При необходимости отмены одновременно принимаемых ?-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют ?-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;выраженные нарушения ритма сердца;синдром слабости синусного узла;AV-блокада II и III степени;выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;период грудного вскармливания;пациенты старше 75 лет;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).С осторожностью: нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто— не менее 10%; часто— не менее 1%, но менее 10%; нечасто— не менее 0,1%, но менее 1%; редко— не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко— менее 0,01% (включая единичные случаи).Со стороны ЦНС: часто— головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто— обморок.Со стороны ССС: нечасто— выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.Со стороны ЖКТ: очень часто— сухость слизистой оболочки полости рта; часто— тошнота, диарея, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто— кожная сыпь, зуд; нечасто— ангионевротический отек.Нарушения психики: часто— бессонница; нечасто— нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто— звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто— боль в спине; нечасто— боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— астения; нечасто— периферические отеки.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты ?-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.Одновременное применение моксонидина с ?-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax— около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.Метаболизм. Основной метаболит— дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина— около 10% по сравнению с моксонидином.Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13%— в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.Особые группы пациентовПациенты пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензия
Производитель
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.Адрес производства: 1. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.2. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В. О., 24-я линия, 27, лит. А.Тел./факс: (812) 322-76-38.
