Фокусин Инструкция по применению
Код ATX
G04CA02 Тамсулозин
Действующее вещество
Тамсулозин*(Tamsulosinum)
Показания к применению
Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Состав
Капсулы с модифицированным высвобождением1 капс.активное вещество:тамсулозина гидрохлорид0,4 мгвспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия]*— 74,9 (в форме твердого вещества), МКЦ— 257,1 мг; дибутилсебакат— 8,4 мг; полисорбат 80— 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный— 3,7 мг; тальк— 0,3 мгоболочка капсулы: краситель азорубин— 0,2 %; краситель синий патентованный— 0,12%; желатин— до 100%*Для одной капсулы используется 30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1. По 3, 9 или 10 бл. в картонной пачке.
Твердые желатиновые капсулы №1, корпус и крышечка темно-синего цвета, прозрачные.Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.
Способ применения и дозы
Внутрь, после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мкг (1 капс.)/сут.Фокусин® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5?-редуктазы (финастерид, дутастерид).
Особые указания
До начала терапии препаратом Фокусин® неоходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение ПСА). Как и при использовании других ?1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается. При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.Тамсулозин не предназначен для использования у женщин.Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);выраженная печеночная недостаточность;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).
Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (>10%); часто (?1, <10%); нечасто: (?0,1, <1%); редко (?0,01 <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).Со стороны иммунной системы: очень редко— реакция гиперчувствительности.Со стороны нервной системы: часто— головокружение; нечасто— головная боль; редко— синкопальные состояния; частота неизвестна— нарушение сна (сонливость или бессонница).Со стороны органа зрения: частота неизвестна— нечеткость зрения, нарушение зрения.Со стороны сердца: нечасто— сердцебиение; частота неизвестна— тахикардия.Со стороны сосудов: нечасто— ортостатическая гипотензия.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто— ринит; частота неизвестна— носовое кровотечение.Со стороны ЖКТ: редко— тошнота, рвота, запор или диарея.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— кожная сыпь, зуд, крапивница; редко— ангионевротический отек; очень редко— синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна— мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко— приапизм; частота неизвестна— нарушения эякуляции, в т.ч. ретроградная эякуляция, снижение либидо.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто— астенический синдром; частота неизвестна— боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД.Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет).При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияние на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводил к возрастанию показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Клинико-фармакологическая группа
Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]Альфа1-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — альфа-адреноблокирующее.
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и ?1Д-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.Способность тамсулозина воздействовать на ?1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на ?1Д-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность— почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч. Распределение. Через 5 дней курсового приема значение Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема. Связывание с белками плазмы— 99%. Vd тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?-адренорецепторам. Б?льшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме— 10 ч, после многократного приема— 13 ч, конечный— 22 ч.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
N40 Гиперплазия предстательной железы
Производитель
Производитель и фасовщик (первичная упаковка): Зентива к.с. Чешская Республика. У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика; Зентива а.с., Словацкая Республика. Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: Зентива к.с. Чешская Республика; Зентива а.с., Словацкая Республика. ОАО Фармстандарт-Лексредства, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.Владелец регистрационного удостоверения. Зентива к.с., Чешская Республика, У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.Претензии по качеству препарата направлять по адресу: 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.Тел: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
