Магникардил Таблетки п/о 150мг+30.39мг №100 Инструкция по применению
Детям
Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния
гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение
препарата Магникардил® у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Побочное действие:
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции,
однако они возникают не у всех. Многие из перечисленных нежелательных реакций носят
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Магникардил®
четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.
Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений
в процессе пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих
ацетилсалициловую кислоту в сходной лекарственной форме и дозировке, в связи с этим
частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены
в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания
конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее
подходящий термин из Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности
(MedDRA).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: железодефицитная анемияа
;
геморрагическая анемия; гемолизб
, гемолитическая анемияб
.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная
непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке);
анафилактические реакции; анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение; геморрагический инсульт или
внутричерепное кровотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдромв
.
Нарушения со стороны сосудов: гематомы; геморрагия, мышечные кровоизлияния;
кровотечения во время медицинских процедур.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
носовое кровотечение, ринит; заложенность носа; аспириновая бронхиальная астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны
желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения
из желудочно-кишечного тракта; кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки
желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и
двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени;
повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд; крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей;
нарушение функции почекг
, острая почечная недостаточность.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка».
а – связано с кровотечением;
б – связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
в – связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
г – у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями,
имеющимися до начала лечения препаратом, содержащим ацетилсалициловую кислоту.
Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите
об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы передозировки средней степени тяжести
тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.
Симптомы передозировки тяжелой степени
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и
дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения
экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной
и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь,
симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений
рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация
салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и
300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и
вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
• гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и
инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения
производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.
При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими
НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении
необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое
значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или
другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском
сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов
АСК.
При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск
повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени
кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной
тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их
действие.
Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.
Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного
тракта вследствие возможного синергического эффекта.
При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение
скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами
АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования
простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается
ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.
Особые указания:
Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы
и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие
бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний
дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные
реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства
должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических
осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения
значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов
(имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных
эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при
назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для
приема внутрь и инсулина.
При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует
помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены
системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.
Метамизол и некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять
ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и
планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском
желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки
желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения,
возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной
недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев
массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной
недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать
гемолиз и гемолитическую анемию.
Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые
инфекции и высокие дозы препарата.
Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения
вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных
вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск
развития синдрома Рея ‒ очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего
немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется
в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была
подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом
синдрома Рея.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися
механизмами:
В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг, 150 мг + 30,39 мг
По 30 или 100 таблеток во флаконы из темного стекла с крышкой полимерной из полиэтилена
высокого давления или из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия с
влагопоглощающей вставкой.
По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчиваемой
крышкой полимерной из полиэтилена низкого давления или из полипропилена с контролем
первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.
По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена с натягиваемой крышкой
полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону или банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска:
Отпускают без рецепта
Дополнительные сведения
Регистрационный номер: ЛП-007019
Торговое наименование: Магникардил®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Ацетилсалициловая кислота + [Магния гидроксид]
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Действующие вещества: 75 мг + 15,20 мг 150 мг + 30,39 мг
Ацетилсалициловая кислота
(в пересчете на 100 % вещество)
Магния гидроксид
(в пересчете на 100 % вещество)
75,00 мг
15,20 мг
150,00 мг
30,39 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный 9,50 мг 19,00 мг
Крахмал картофельный 2,00 мг 4,00 мг
Магния стеарат 1,15 мг 2,30 мг
Кросповидон XL-10 0,58 мг 1,15 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 102 До получения таблетки без оболочки
массой
115,00 мг 230,00 мг
Вспомогательные вещества пленочной
оболочки:
До получения таблетки, покрытой
оболочкой, массой
Смесь для приготовления пленочного покрытия
«Опадрай® 20A180003 белый»
[гипромеллоза 2910 - 30,0 %, гипролоза -
30,0 %, тальк - 20,0 %, титана диоксид - 20,0 %].
118,00 мг 236,00 мг
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого
цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антиагрегантное средство
Код АТХ: В01AC30
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая
ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2
и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных
сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата
Магникардил®, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия
ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика:
Всасывание
Ацетилсалициловая кислота
После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочнокишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично
метаболизируется во время абсорбции.
Магния гидроксид
Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.
Ионы магния резобрируются в около 10 % принятой дозы и не изменяют концентрации ионов
магния в крови.
Распределение и метаболизм
Ацетилсалициловая кислота
Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую
кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени
с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая
кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс
метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после
приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в
высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации,
не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90 % салициловой кислоты
связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) - до 75 %.
Биодоступность АСК составляет 50-68 %, салициловой кислоты - 80-100 %. Салициловая
кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут
вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой
энцефалопатии.
Магния гидроксид
Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.
Выведение
Ацетилсалициловая кислота
АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК
составляет 15-20 минут, салициловой кислоты - 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах
и значительно увеличивается при приеме АСК в высоких дозах в результате насыщения
ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата
негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной
функцией почек 80-100 % разовой дозы АСК выводится почками в течение
24-72 часов.
Магния гидроксид
Магния гидроксид выводится через кишечник.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.
Показания к применению:
– Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
– Профилактика повторного инфаркта миокарда;
– Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического
инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
– Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств
на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий,
артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий,
ангиопластика сонных артерий).
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим
НПВП, кровоизлияние в головной мозг;
– Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический
диатез);
– Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
– Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
– Желудочно-кишечное кровотечение;
– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
– Беременность (I и III триместры);
– Период грудного вскармливания;
– Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
– Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
– Детский возраст до 18 лет;
– Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа
и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП,
включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
– Тяжелое нарушение функции печени;
– Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации
NYHA.
С осторожностью:
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении
функции почек, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических
состояниях, во II триместре беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с
повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты
можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока
у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед
родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением
ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную
пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы:
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить
пополам, разжевать или предварительно растереть.
Нестабильная и стабильная стенокардия
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного
ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового
кровообращения
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств
на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий,
артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий,
ангиопластика сонных артерий)
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек.
Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушением
функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной
недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушениями
функции печени.
