Сермион Инструкция по применению
Код ATX
C04AE02 Ницерголин
Действующее вещество
Ницерголин*(Nicergolinum)
Показания к применению
острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество:ницерголин5 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат— 100 мг; МКЦ— 22,4 мг; магния стеарат— 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза— 1,3 мгоболочка сахарная: сахароза— 33,35 мг; тальк— 10,9 мг; акации смола— 2,7 мг; сандарака смола— 1 мг; магния карбонат— 0,7 мг; титана диоксид (Е171)— 0,7 мг; канифоль— 0,6 мг; карнаубский воск— 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110)— 0,05 мгТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество:ницерголин10 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат— 94,3 мг; МКЦ— 22,4 мг; магния стеарат— 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза— 1,3 мгоболочка сахарная: сахароза— 33,4 мг; тальк— 10,9 мг; акации смола— 2,7 мг; сандарака смола— 1 мг; магния карбонат— 0,7 мг; титана диоксид (Е171)— 0,7 мг; канифоль— 0,6 мг; карнаубский воск— 0,06 мгТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество:ницерголин30 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат— 72,69 мг; МКЦ— 22,4 мг; магния стеарат— 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза— 1,3 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 2,8985 мг; титана диоксид (Е171)— 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000— 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172)— 0,0725 мг; силикон— 0,0145 мгЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций1 фл.активное вещество:ницерголин4 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислотаРастворитель1 амп.натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.
Таблетки, 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.Таблетки, 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые оболочкойВнутрь.Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.Сосудистая деменция: показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.Нарушения периферического кровообращения: ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день. В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.Особые группы пациентовНарушение функции почек (сывороточный креатинин ?2 мг/дл). Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения препарата Сермион® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Противопоказания
Общее для всех лекарственных формгиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата;острые кровотечения;острый инфаркт миокарда;ортостатическая гипотензия;выраженная брадикардия.Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкойдефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет.С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Побочные эффекты
Редко— выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Клинико-фармакологическая группа
Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Ницерголин— производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет ?1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы— адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL— (21±14) нг/мл и MDL— (41±14) нг/мл, Tmax— 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%)— с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F01 Сосудистая деменцияG44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубрикахG45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромыG46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезняхG93.9 Поражение головного мозга неуточненноеI10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI63 Инфаркт мозгаI66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненнойI67.2 Церебральный атеросклерозI73.0 Синдром РейноI73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудовI73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
Производитель
Таблетки, покрытые оболочкойПфайзер Италия С.р.Л. Марино дель Тронто, 63100 Асколи Пичено, Италия.Лиофилизат для приготовления раствора для инъекцийАктавис Италия С.п.А. Виале Пастер, 10, Нервиано 20014, Италия.Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк., США.Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.
