Бензиэль Инструкция по применению
Бензиэль®
Таб. 100 мг+25 мг: 30, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛП-005725 от 14.08.19 - Действующее
Таб. 200 мг+50 мг: 30, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛП-005725 от 14.08.19 - Действующее
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бензиэль®
Таблетки светло-розового цвета с вкраплениями от белого до красно-коричневого цвета, круглые, плоскоцилиндрические; с фаской и риской.
1 таб.
леводопа 100 мг
бенсеразида гидрохлорид 28.5 мг,
что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 47.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, кросповидон - 8.7 мг, магния стеарат - 2 мг, маннитол - 44 мг, повидон К-30 - 7.5 мг, стеариновая кислота - 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 19.3 мг, этилцеллюлоза - 1.5 мг, краситель железа оксид красный - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Таблетки светло-розового цвета с вкраплениями от белого до красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
1 таб.
леводопа 200 мг
бенсеразида гидрохлорид 57 мг,
что соответствует содержанию бенсеразида 50 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 95 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 мг, кросповидон - 17.4 мг, магния стеарат - 4 мг, маннитол - 88 мг, повидон К-30 - 15 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 38.6 мг, этилцеллюлоза - 3 мг, краситель железа оксид красный - 2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы
Фармако-терапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Беременным и кормящим
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Детям
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Пожилым
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы; резкая отмена может приводить к развитию ЗНС.
Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови.
У пациентов с инфарктом миокарда, ИБС или аритмией в анамнезе необходимо регулярно оценивать функцию сердца (в частности, с помощью ЭКГ).
Препарат не должен применяться у пациентов со злокачественной меланомой (в т.ч. в случае предполагаемого диагноза, наличия недиагностированных образований кожи или при злокачественной меланоме в анамнезе).
У больных сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС.
Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана).
Лечение комбинацией леводопа+бенсеразид может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса.
У некоторых пациентов, принимающих агонисты допаминовых рецепторов, отмечены случаи патологического влечения к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальности.
У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости следует отказаться от вождения транспортных средств.
Противопоказания
Тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО типа A и МАО типа B, беременность, период лактации, женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции, возраст до 25 лет; повышенная чувствительность к леводопе и/или бенсеразиду.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно незначительное изменение цвета мочи (как правило, приобретает красный оттенок и темнеет при отстаивании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, сокращение тромбопластинового времени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения - самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды "застывания", ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен "включения-выключения", выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома "беспокойных ног", ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови. Возможно изменение цвета или окрашивание биологических жидкостей или тканей, в частности, слюны, языка, зубов или слизистой оболочки полости рта.
Прочие: фебрильная инфекция.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении леводопы с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.
Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32%.
При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.
При одновременном применении леводопы с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии.
Сульфат железа снижает максимальные концентрации и AUC леводопы в плазме на 30-50%, что является клинически значимым изменением у некоторых, но не у всех пациентов.
Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении леводопы с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Не следует принимать одновременно, поскольку леводопа может потенцировать их действие.
При одновременном применении леводопы с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении леводопы с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием - возможны аритмии; с тубокурарином - повышение риска развития артериальной гипотензии.
При применении леводопы в комбинации с бенсеразидом, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.
Фармакологическое действие
Леводопа/бенсеразид - комбинированное противопаркинсоническое лекарственное средство, содержащее предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем применения леводопы - непосредственного метаболического предшественника дофамина. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через ГЭБ, а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным. Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида - ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС - с одной стороны, и к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы - с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах.
Фармакокинетика
Всасывание происходит в основном в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы в плазме составляет 1 ч. Cmax в плазме и степень всасывания возрастают пропорционально дозе.
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания.
Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.
T1/2 основного метаболита из плазмы составляет 15-17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы препарата, происходит его накопление.
T1/2 леводопы составляет 1.5 ч. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой и, в меньшей степени, с калом.
Показания активных веществ препарата Бензиэль®
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами).
Синдром "беспокойных ног", в т.ч. идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия)
Код ATX: N04BA02 (Леводопа и ингибитор декарбоксилазы)
Активные вещества
леводопа (levodopa) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
бенсеразид (benserazide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
