Фиразир

Фиразир Инструкция по применению

• Лекарственная форма
• Способ применения и дозы
• Беременным и кормящим
• Детям
• Пожилым
• Особые указания
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Взаимодействие с другими препаратами
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Дополнительные сведения

Лекарственная форма

Фиразир®

Р-р д/п/к введения 10 мг/мл: шприцы 3 мл 1 или 3 шт.

рег. №: ЛСР-008206/09 от 16.10.09 - Бессрочно

Дата переоформления: 10.06.20

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фиразир®

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

1 мл

икатибант (в форме икатибанта ацетата) 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 0.64 мг, уксусная кислота ледяная - 1.32 мг, натрия хлорид - 7.45 мг, вода д/и - до 1 мл.

3 мл - шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия×.

3 мл - шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия× (3) - коробки картонные с контролем первого вскрытия×.

× контроль первого вскрытия представляет собой специальный стикер.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор брадикининовых B2-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармако-терапевтическая группа: Брадикининовых бета2-рецепторов антагонист селективный

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Беременным и кормящим

Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.

Детям

Клинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.

Пожилым

Клинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Особые указания

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к икатибанту.

Побочные эффекты

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Взаимодействие с другими препаратами

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Фармакокинетика

После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Фиразир®

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Дополнительные сведения

Владелец регистрационного удостоверения:

SHIRE PHARMACEUTICALS IRELAND, Limited (Ирландия)

Произведено:

Vetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co.KG (Германия)

Выпускающий контроль качества:

SHIRE PHARMACEUTICALS IRELAND, Limited (Ирландия)

Код ATX: B06AC02 (Икатибант)

Активное вещество: икатибант (icatibant)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ