Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ.
Лекарственная форма
Таблетки по 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, на которой с одной стороны выдавлено «2».Таблетки по 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны.
Способ применения и дозы
Внутрь. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.Начальная доза— 2мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.При необходимости возможно увеличение дозы до 4мг/сут и даже до 6мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3–4 нед, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.У пациентов с нарушением функции печени или почек, пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.Лаципил не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции синоатриального и АV узлов, с врожденным и приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Побочные эффекты
Обычно Лаципил хорошо переносится. У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических сосудов. Наиболее типичными являются: головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение и сердцебиение. Они обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе.Редко— астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен.Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого числа пациентов лаципил вызывает обострение стенокардии обычно в начале лечения. К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ИБС.Лаципил не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических параметров. В очень редких случаях наблюдается обратимое повышение уровня ЩФ в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Условия хранения
При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Взаимодействие с другими препаратами
Сочетанное применение лацидипина и других антигипертензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может оказывать аддитивный гипотензивный эффект.Однако специфических взаимодействий лацидипина с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.Гипотензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na+) и эстрогены (задержка Na+).Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное. Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Фармакодинамика
Главный эффект Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.При назначении лацидипина в дозе 4мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%.Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) способностью связываться с альбумином и альфа1-гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозы— в виде метаболитов с мочой.При достижении равновесной концентрации T1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19ч.
