Эмтрицитабин Капсулы 200мг №30 Инструкция по применению
Эмтрицитабин
Капс. 200 мг: 30 шт.
рег. №: ЛП-002506 от 17.06.14 - Отмена гос. регистрации
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эмтрицитабин
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, со светло-голубой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
1 капс.
эмтрицитабин 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 137.75 мг, кросповидон - 7 мг, магния стеарат - 1.75 мг, повидон - 3.5 мг.
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), краситель бриллиантовый голубой (Е 133).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство
Показания препарата Эмтрицитабин
лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые: рекомендованная доза - 1 капсула 200 мг внутрь 1 раз/сут.
Дети с весом более 33 кг, которые могут проглотить целую капсулу: рекомендованная доза - 1 капсула 200 мг внутрь 1 раз/сут.
При невозможности проглатывания целой капсулы, а также дети старше 3 мес и весом менее 33 кг должны получать эмтрицитабин в виде раствора для приема внутрь. Антиретровирусная терапия показана, как правило, в течение всей жизни. Длительность терапии препаратом Эмтрицитабин определяется индивидуально лечащим врачом.
Коррекция режима дозирования
Почечная недостаточность
При назначении эмтрицитабина пациентам с почечной недостаточностью наблюдается значительное увеличение воздействия препарата. У пациентов с КК <50 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал введения препарата, используя рекомендации, изложенные в таблице 2.
Таблица 2. Коррекция дозы эмтрицитабина у пациентов с почечной недостаточностью
КК, мл/мин
>50 мл/мин 30-49 мл/мин 15-29 мл/мин <15 мл/мин или гемодиализ
Капсулы 200 мг 200 мг каждые 24ч 200мг каждые 48ч 200 мг каждые 72ч 200 мг каждые 96ч
Безопасность и эффективность данных рекомендаций по коррекции интервалов между приемами препарата у пациентов с почечной недостаточностью не была клинически оценена. У этих пациентов следует проводить постоянный контроль функции почек. У детей коррекция интервала приема капсул эмтрицитабина должна проводиться по тем же принципам, что и для взрослых.
Детям
Оценка побочных реакций основана на данных открытого неконтролируемого исследования 203, в котором 116 ВИЧ-1 инфицированных детей получали эмтрицитабин в течение 48 недель. В общей сложности, профиль побочных реакций у детей был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Гиперпигментация наблюдалась более часто у детей. К дополнительным нежелательным явлениям, зарегистрированными у детей, относится анемия.
У детей, которые получали терапию эмтрицитабином в течение 48 недель, нежелательные явления, независимо от причинной связи, включали следующее: инфекции (44%), гиперпигментация (32%), усиление кашля (28%), рвота (23%), средний отит (23%), сыпь (21%), ринит (20%), диарея (20%), лихорадка (18%), пневмония (15%), гастроэнтерит (11%), боли в животе (10%), анемия (7%). Изменения лабораторных показателей 3-4 степени тяжести, возникшие в ходе лечения, наблюдались у 9% детей и включали повышение уровня амилазы >2 ВГН (п=4), нейтропению <750/mm3 (п=3), увеличение уровня АЛТ >5 ВГН (п=2), креатинфосфокиназы >4 ВГН (п=2) и по одному случаю повышения содержания билирубина (>3 ВГН), гамма-глутамилтранспептидаза (>10 ВГН), липазы (>2.5 ВГН), снижение гемоглобина (<70 г/л), а также снижение уровня глюкозы (<4 г/л).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
период лактации;
дети с весом менее 33 кг (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
пожилой возраст;
почечная недостаточность с КК меньше 50 мл/мин.
Условия хранения препарата Эмтрицитабин
Препарат хранят в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Эмтрицитабин
Срок годности - 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Побочные эффекты
Более чем 2000 ВИЧ-инфицированных пациентов принимали эмтрицитабин в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами в течение от 10 дней до 200 недель в рамках клинических исследований.
Поскольку условия проведения клинических исследований варьируют в значительных пределах, частота наблюдаемых побочных явлений в клиническом испытании лекарственного препарата не может быть напрямую сравнена с частотой побочных реакций, наблюдаемых в клинических исследованиях другого лекарственного средства, и может не соответствовать уровню нежелательных явлений, наблюдаемому на практике. В отношении большого количества из перечисленных ниже явлений достоверно неизвестно, связаны ли они с действием широкого спектра обычно назначаемых препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, или регистрируемые нежелательные реакции являются результатом патологических процессов, лежащих в основе заболевания.
Наиболее частыми побочными эффектами (>10%, независимо от степени тяжести), которые наблюдались у пациентов, получавших эмтрицитабин в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в 3 крупномасштабных контролируемых клинических исследованиях, были головная боль, диарея, тошнота, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, патологические сновидения, сыпь, боль в животе, астения, усиление кашля и ринит.
Исследования 301А и 303
Наиболее частые побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, которые получали эмтрицитабин в сочетании с другими антиретровирусными средствами, включали головную боль, диарею, тошноту и сыпь, которые, как правило, были легкой или средней степени тяжести. Около 1% пациентов прекратили прием препарата в связи с данными побочными реакциями. Все нежелательные явления регистрировались с одинаковой частотой у пациентов, получавших комбинированную терапию с эмтрицитабином или другие схемы антиретровирусной терапии, за исключением изменения цвета кожи, которое наблюдалось с более высокой частотой у пациентов, принимавших эмтрицитабин. Изменение цвета кожи, проявляющееся гиперпигментацией ладоней и/или подошв, было умеренным и бессимптомным. Механизм возникновения данного явления и клиническое значение неизвестны.
Таблица 3. Побочные реакции, наблюдавшиеся у ≥3% пациентов в различных группах лечения в исследованиях 301А и 303
Исследование 303 Исследование 301А
Эмтрицитабин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=294) Ламивудин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=146) Эмтрицитабин+диданозин+эфавиренз (n=286) Ставудин+диданозин+эфавиренз (n=285)
Организм в целом
Усталость 16% 10% 12% 17%
Головная боль 13% 6% 22% 25%
Расстройства со стороны ЖКТ
Диарея 23% 18% 23% 32%
Диспепсия 4% 5% 8% 12%
Тошнота 18% 12% 13% 23%
Рвота 9% 7% 9% 12%
Боль в животе 8% 11% 14% 17%
Расстройства со стороны костно-мышечной системы
Артралгия 3% 4% 5% 6%
Миалгия 4% 4% 6% 3%
Расстройства со стороны нервной системы
Патологические сновидения 2% <1% 11% 19%
Депрессивные расстройства 6% 10% 9% 13%
Головокружение 4% 5% 25% 26%
Бессонница 7% 3% 16% 21%
Нейропатия/периферический неврит 4% 3% 4% 13%
Парастезии 5% 7% 6% 12%
Расстройства со стороны органов дыхания
Усиление кашля 14% 11% 14% 8%
Ринит 18% 12% 12% 10%
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь3 17% 14% 30% 33%
1 - ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы
2 - ингибитор протеазы
3 - случаи сыпи включали зуд, пятнисто-папулезную сыпь, крапивницу, везикуло-буллезную сыпь, пустулезную сыпь и аллергические реакции
Лабораторные отклонения в этих исследованиях наблюдались с одинаковой частотой у пациентов, получавших эмтрицитабин, и в группах сравнения (табл.4).
Таблица 4. Значимые отклонения лабораторных показателей (3 и 4 степени тяжести), наблюдавшиеся у ≥1% пациентов в различных группах лечения исследований 301А и 303
Исследование 303 Исследование 301А
Эмтрицитабин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=294) Ламивудин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=146) Эмтрицитабин+диданозин+эфавиренз (n=286) Ставудин+диданозин+эфавиренз (n=285)
Лабораторные отклонения ≥3 степени тяжести 31% 28% 34% 38%
АЛТ (>5 ВГН1) 2% 1% 5% 6%
АСТ (>5 ВГН) 3% <1% 6% 9%
Билирубин (>2.5 ВГН) 1% 2% <1% <1%
Креатинкиназа (>4 ВГН) 11% 14% 12% 11%
Нейтропения (<750/мм) 5% 3% 5% 7%
Панкреатическая амилаза (>2 ВГН) 2% 2% <1% 1%
Сывороточная амилаза (>2 ВГН) 2% 2% 5% 10%
Уровень глюкозы в сыворотке (<40 или >25 г/л) 3% 3% 2% 3%
Сывороточная липаза (>2 ВГН) <1% <1% 1% 2%
Триглицериды (>750 мг/дл) 10% 8% 9% 6%
1 - ВГН - верхняя граница нормы
Исследование 934
В исследовании 934 принимали участие 511 ранее не леченных антиретровирусными препаратами пациентов, получавших эмтрицитабин и тенофовир в комбинации с эфавирензом (п=257) или зидовудин/ламивудин в комбинации с эфавирензом (п=254). Побочные эффекты, наблюдавшиеся в этом исследовании, как правило, согласуются с данными других исследований пациентов, ранее не лечившихся антиретровирусными препаратами или уже получавшими лечение (табл. 5).
Таблица 5. Побочные реакции1 2-4 степени тяжести, наблюдавшиеся у ≥5% пациентов в различных группах лечения исследования 934 (0-144 недель)
Эмтрицитабин+тенофовир+эфавиренз2 (n=257) Зидовудин/ламивудин+эфавиренз (n=254)
Расстройства со стороны ЖКТ
Диарея 9% 5%
Тошнота 9% 7%
Рвота 2% 5%
Со стороны организма в целом - общие побочные реакции:
Усталость 9% 8%
Инфекции и инвазии
Синусит 8% 4%
Инфекции верхних дыхательных путей 8% 5%
Назофарингит 5% 3%
Расстройства со стороны нервной системы
Головная боль 6% 5%
Головокружение 8% 7%
Психические расстройства
Депрессия 9% 7%
Бессонница 5% 7%
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь3 7% 9%
1 - частота побочных явлений основана на данных всех связанных с лечением нежелательных явлений, независимо от связи с исследуемым препаратом
2 - в период с 96 по 144 недели исследования пациенты получали комбинированный препарат в одной таблетке, содержащий тенофовира дизопроксил фумарат и эмтрицитабин, вместо двух этих средств в отдельных лекарственных формах
3 - сыпь наблюдалась эксфолиативного, генерализованного, пятнистого, пятнисто-папулезного, зудящего и везикулярного характера
Значимые лабораторные отклонения, наблюдавшиеся в этом исследовании, отражены в таблице 6.
Таблица 6. Значимые отклонения лабораторных показателей, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов в различных группах лечения исследования 934 (0-144 недель)
Эмтрицитабин+тенофовир+эфавиренз2 (n=257) Зидовудин/ламивудин+эфавиренз (n=254)
Лабораторные отклонения ≥3 степени тяжести 30% 26%
Холестерол (>240 мг/дл) 22% 24%
Креатинкиназа
(мужчины: >990 Ед/л)
(женщины: >845 Ед/л) 9% 7%
Сывороточная амилаза (>175 Ед/л) 8% 4%
Щелочная фосфатаза (>550 Ед/л) 1% 0%
АСТ
(мужчины: >180 Ед/л)
(женщины: >170 Ед/л) 3% 3%
АЛТ
(мужчины: >215 Ед/л)
(женщины: >170 Ед/л) 2% 3%
Гемоглобин с 0% 4%
Гипергликемия (>25 г/л) 2% 1%
Гематурия (>75 эритроцитов в поле зрения) 3% 2%
Глюкозурия (≥3+) <1% 1%
Нейтропения (<750/мм3) 3% 5%
Триглицериды (>750 мг/дл) 4% 2%
1 - в период с 96 по 144 недели исследования пациенты получали комбинированный препарат в одной таблетке, содержащий тенофовира дизопроксил фумарат и эмтрицитабин, вместо двух этих средств в отдельных лекарственных формах.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
БИОКАД, АО (Россия)
Произведено:
JIANGSU TASLY DIYI PHARMACEUTICAL, Co., Ltd. (Китай)
Упаковано:
БИОКАД, АО (Россия)
Код ATX: J05AF09 (Эмтрицитабин)
Активное вещество: эмтрицитабин (emtricitabine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
