Вегапрат Таблетки п/о 2мг №30 Инструкция по применению
Вегапрат
Таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт.
рег. №: ЛП-003311 от 16.11.15 - Действующее
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вегапрат
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
1 таб.
прукалоприда сукцинат 2.642 мг,
что соответствует содержанию прукалоприда 2 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 192 мг, натрия карбоксиметилкрахмал - 2.838 мг, магния стеарат - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.72 мг.
Масса таблетки без оболочки - 200 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 6 cP - 3.6 мг, макрогол 6000 - 1.2 мг, титана диоксид - 1 мг, тальк - 0.2 мг.
Масса таблетки с оболочкой - 206 мг.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист серотониновых 5-HT4-рецепторов
Фармако-терапевтическая группа: Серотониновых рецепторов стимулятор
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь независимо от приема пищи, в любое время суток. Начальная доза - 1 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени доза составляет 1 мг 1 раз/сут.
Беременным и кормящим
Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
Прукалоприд выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах влияние на новорожденных/грудных детей маловероятно. Данные о применении у кормящих матерей отсутствуют.
В доклинических исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства; какого-либо влияния на фертильность особей мужского и женского пола.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИД) не изучалось, с особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями сердечного ритма или ИБС в анамнезе.
Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз/сут в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.
При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В некоторых случаях с применением прукалоприда было связано развитие головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлению транспортными средствами и движущимися механизмами.
Противопоказания
Нарушение функции почек, требующее проведения диализа; перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, в т.ч. болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум; повышенная чувствительность к прукалоприду.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе; часто - рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто - анорексия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - поллакиурия.
Общие реакции: часто - слабость; нечасто - лихорадка, плохое самочувствие.
Взаимодействие с другими препаратами
Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности P-гликопротеина.
Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект не является клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.
При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.
Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через серотониновые 5-НТ4 -рецепторы.
Фармакологическое действие
Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид. Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT4-рецепторам.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь прукалоприд быстро всасывается из ЖКТ. После приема в дозе 2 мг Cmax достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием во время еды не влияет на биодоступность. Прукалоприд широко распределяется в организме, Vd в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.
Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз/сут Cmin и Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл соответственно.
Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме 1 раз/сут фармакокинетика не зависит от длительности приема.
Метаболизм прукалоприда в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем O-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% дозы. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% активного вещества остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.
Большая часть перорально принятой дозы выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день.
Показания активных веществ препарата Вегапрат
Симптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.
Реклама
samsung
AD
Go to site
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
ОХФК, ЗАО (Россия)
Код ATX: A06AX05 (Прукалоприд)
Активное вещество: прукалоприд (prucalopride)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Оплата: при получении
Доставка: условия доставки уточняйте в выбранной аптеке
