Латинское наименование

Azitral

Действующее вещество

Азитромицин*(Azithromycinum)

ATX

J01FA10 Азитромицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды [Макролиды и азалиды]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A46 РожаA56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового трактаA56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненнаяA69.2 Болезнь ЛаймаH66.9 Средний отит неуточненныйJ02 Острый фарингитJ03 Острый тонзиллит [ангина]J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубрикахJ15.9 Бактериальная пневмония неуточненнаяJ20 Острый бронхитJ22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненнаяJ31.2 Хронический фарингитJ32 Хронический синуситJ35.0 Хронический тонзиллитJ40 Бронхит, не уточненный как острый или хроническийJ42 Хронический бронхит неуточненныйL01 ИмпетигоL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяL30.3 Инфекционный дерматит

Состав

Капсулы1 капс.активное вещество:азитромицин250 мгв форме азитромицина дигидрата— 271 мгвспомогательные вещества: лактоза— 84 мг; крахмал кукурузный— 103 мг; натрия лаурилсульфат— 1,41 мг; магния стеарат— 5,64 мгоболочка: титана диоксид— 1,1999%; вода— (14,5±1,5)%; натрия лаурилсульфат— 1,41 мг; метилпарагидроксибензоат— от 0,64 до 0,8%; пропилпарагидроксибензоат— от 0,16 до 0,2%; желатин— до 100%Капсулы1 капс.активное вещество:азитромицин500 мгв форме азитромицина дигидрата— 525 мгвспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат— 3 мг; магния стеарат— 2 мгоболочка: титана диоксид— 1,1999%; вода— (14,5±1,5)%; натрия лаурилсульфат— 0,08 мг; метилпарагидроксибензоат— от 0,64 до 0,8%; пропилпарагидроксибензоат— от 0,16 до 0,2%; желатин— до 100%

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг— 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза— 1,5 г).При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит)— 1 г однократно.При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans)— 1 г в 1-й день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза— 3 г). Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 6 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.Капсулы, 500 мг. По 3 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай— 400 099, Индия.Претензии потребителя направлять по адресу представительства111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.Тел.: (495) 796-96-36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, бронхит);инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

Противопоказания

гиперчувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;период лактации (на время лечения приостанавливают);детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы, размер «0». Корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул— белый порошок.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков— азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6%— почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч— в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы— Cmax в плазме снижается (на 52%) и показатель AUC— на 43%.У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax на 30–50%.

Взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего. Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках, клиническое значение данного явления неизвестно.Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные),— за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол— усиливают.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие— с интервалом в 24 ч.Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, абдоминальные боли; диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей— запор, анорексия, гастрит, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, судороги, парестезия, астения, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность; у детей— головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, зуд кожи, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, нефрит.Прочие: тромбоцитопения, нейтропения, вагинит, артралгия, повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта; у детей— конъюнктивит, крапивница.